Tesirine (SG3249) 是一種抗體偶聯(lián)藥物 (ADC) 的吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚體。Tesirine 結(jié)合了抗腫瘤活性和理想的物理化學(xué)性質(zhì)，如良好的疏水性和改進(jìn)的共軛特性。SG3199 (HY-101161) 是 ADC 有效載荷 Tesirine 的釋放彈頭成分。SG3199 在一組癌細(xì)胞系中保持皮摩爾活性。PBD 二聚體是一種高效的 DNA 小溝交聯(lián)劑，具有很強(qiáng)的細(xì)胞毒性。

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　　生物活性

　　Tesirine的體外研究

　　SG3199 (HY-101161) 是 ADC 有效載荷 Tesirine 的已發(fā)布彈頭組件。SG3199 通過 IC 抑制 K562、NCIN87、BT474 和 SKBR3 癌細(xì)胞50s 為 150 pM、20 pM、1 nM 和 320 pM.

　　MCEhttp://www.activeinhibitor.com/? 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

　　Tesirine的溶解性數(shù)據(jù)

　　體內(nèi)：

　　請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨?。以下溶解方案都?qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：

　　——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用； 以下溶劑前顯示的百

　　分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

　　1.請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO - 40% PEG300 - 5%吐溫-80 - 45% 鹽水

　　溶解度：≥ 5 mg/mL (3.34 mM)；明確解決方案

　　2.請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO - 90%（鹽水中的 20% SBE-β-CD ）

　　溶解度：5 mg/mL (3.34 mM)；懸浮液；需要超聲波

　　3.請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO - 90%玉米油

　　溶解度：≥ 5 mg/mL (3.34 mM)；明確的解決方案