Alpelisib （BYL-719） 是有效，選擇性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制劑。Alpelisib （BYL-719） 對 PIK3CA 突變癌具有靶向性。Alpelisib （BYL-719） 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分別為 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗腫瘤活性。

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　　生物活性

　　體外研究

　　Alpelisib （BYL-719） 有效抑制 2 種最常見的 PIK3CA 體細(xì)胞突變（H1047R、E545K；IC50s?4納米）。Alpelisib 有效抑制用 PI3Kα 轉(zhuǎn)化的細(xì)胞中的 Akt 磷酸化（IC50=74±15 nM） 并在 PI3Kβ 或 PI3Kδ 異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的細(xì)胞中顯示出顯著降低的抑制活性（與 PI3Kα 相比≥15 倍）

　　Alpelisib（BYL-719，0-50 μM；72 小時）以劑量依賴性方式抑制骨肉瘤細(xì)胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的細(xì)胞生長

　　Alpelisib （BYL-719） 顯著改變細(xì)胞周期階段的分布。Alpelisib （BYL-719, 25 μM; 18 小時） 在人和鼠骨肉瘤細(xì)胞系的 G0/G1 期誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯

　　MCE 尚未獨立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

　　細(xì)胞增殖試驗

　　細(xì)胞系：MG63，居屋，POS-1，MOS-J

　　濃度：10, 20, 30, 40, 50 μM

　　處理時間：72 小時

　　結(jié)果：用 IC 以劑量依賴性方式抑制所有骨肉瘤細(xì)胞系的細(xì)胞生長50s 為 6-15 ?M，帶 IC90s 為 24-42 ?M。https://www.medchemexpress.cn/BYL-719.html

　　體內(nèi)研究

　　Alpelisib （BYL-719）（C57Bl/6J 小鼠 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg；雌性 Rj:NMRI 裸鼠 50 mg/kg；口服；每日一次）顯著減少腫瘤體積和異位骨基質(zhì)沉積。

　　Alpelisib 具有中等的終末消除半衰期（t1/2=2.9±0.2 h） 大鼠 （1 mg/kg, iv）。

　　MCE 尚未獨立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

　　動物模型：一只 5 周大的雌性 Rj:NMRI 裸鼠，帶有人類 HOS-MNNG 骨肉瘤細(xì)胞；一只 5 周齡雄性 C57Bl/6J 小鼠與小鼠 MOS-J 骨肉瘤細(xì)胞

　　劑量：C57Bl/6J 小鼠 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg；雌性 Rj:NMRI 裸鼠 50 mg/kg

　　給藥方式和頻次：口服給藥；日常的； C57Bl/6J 小鼠或 Rj:NMRI 裸小鼠 22 或 29 天

　　結(jié)果：顯著減少腫瘤體積，同時減少腫瘤生長。