R6H4-SH??巰基化PH響應(yīng)性細胞穿膜肽CPPs系列產(chǎn)品?RRRRRRHHHHC

【英文名稱】R6H4-SH

【結(jié)構(gòu)式】

【單字母】H2N-RRRRRRHHHHC-OH

【三字母】H2N-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-His-His-His-His-Cys-COOH

【氨基酸個數(shù)】11

【分子式】C63H107N37O12S1

【平均分子量】1606.83

【精確分子量】1605.86

【等電點(PI)】?13.2

【pH=7.0時的凈電荷數(shù)】 7.89

【平均親水性】1.3636363636364

【產(chǎn)品簡介】

R6H-SH是在有6個精氨酸和4個組氨酸組合成的PH響應(yīng)性細胞穿膜肽的C端引入一個半胱氨酸，從而引入一個巰基，可以和含有MAL的藥物小分子，多肽或者其他聚合物反應(yīng)。

穿膜肽(cell-penetrating peptides,CPPs) 是一種由10～30個氨基酸殘基組成的陽離子短肽。穿膜肽能介導(dǎo)多種物質(zhì)進入,如DNA、蛋白質(zhì)、抗體、顯像劑、納米粒和脂質(zhì)體等。將CPPs與傳統(tǒng)的抗 (如紫杉醇、喜樹堿和鬼臼等)共價連接后,能提這些的抗活性,同時也增了這些的水溶性、組織滲透力及在組織中的分布[10]。然而,由于穿膜肽的選擇性較差、正電荷多而引起的體內(nèi)、穩(wěn)定性差等問題,使其在體內(nèi)的應(yīng)用受到了限制。因此,研究者想出了很多策略以提穿膜肽的靶向性,如將特異性靶向配體與穿膜肽結(jié)合,或制成靶向配體與穿膜肽共修飾納米粒和脂質(zhì)體。

DSPE-PEG-R6H4 可以構(gòu)建脂質(zhì)體納米粒子藥物遞送材料，將藥物包裹在脂質(zhì)體內(nèi)，利用R6H4的PH響應(yīng)性穿模肽特性，使納米粒子在酸性環(huán)境下能釋放藥物。