R428 (BGB324；Bemcentinib)是一種 AXL 受體酪氨酸激酶 (UFO) 的口服選擇性抑制劑，具有潛在的抗腫瘤活性。 給藥后，BGB324 靶向并結(jié)合 AXL 的細(xì)胞內(nèi)催化激酶結(jié)構(gòu)域并阻止其活性。 這會阻斷 AXL 介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路并抑制上皮間質(zhì)轉(zhuǎn)化 (EMT)，進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞增殖和遷移。 此外，BGB324可增強化療敏感性。 AXL 是許多腫瘤細(xì)胞類型過表達(dá)的 TAM（TYRO3、AXL 和 MER）受體酪氨酸激酶家族的成員，在腫瘤細(xì)胞增殖、存活、侵襲和轉(zhuǎn)移中起關(guān)鍵作用； 其表達(dá)與耐藥性和預(yù)后不良有關(guān)。
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圖1.R428化學(xué)結(jié)構(gòu)

R428基礎(chǔ)信息

中文名：貝生替尼，AXL抑制劑

英文名：R428;Bemcentinib, BGB324, AXL inhibitor;

CAS號：1037624-75-1

結(jié)構(gòu)式：NC1=NC(NC2=CC(CC[C@@H](N3CCCC3)CC4)=C4C=C2)=NN1C(N=N5)=CC6=C5C7=CC=CC=C7CCC6

分子式 ：C30H34N8

分子量：506.64

閃點 ：437.4±35.7 °C

沸點：799.6±70.0 °C at 760 mmHg

極化度：58.7±0.5 10-24cm3

密度：1.4±0.1 g/cm3

蒸汽壓 ：0.0±2.8 mmHg at 25°C

溶解度：DMSO溶解度10.25 mg/mL(20.23 mM;需要超聲波加溫)

性狀：固體粉末

儲藏條件 ：-20°C 3 年 ，4°C 2 年 / 溶液中: -80°C 6 月， -20°C 1 月

——biofount范德生物（貨號：YZM017665）