藥理學(xué)(第十五章 鎮(zhèn)靜催眠)
1.鎮(zhèn)靜催眠藥(sedative-hypnotics):指一類抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能而引起鎮(zhèn)靜催眠作用的藥物。
2.鎮(zhèn)靜催眠藥的分類
(1)苯二氮?類:地西泮(安定)、氟西泮、氯硝西泮、三唑侖;
(2)巴比妥類:苯巴比妥(魯米那)、戊巴比妥、司可巴比妥、硫噴妥鈉;
(3)其他:水合氯醛、甲丙氨酯、唑吡坦、H1 受體阻斷藥(苯海拉明,異丙嗪)。
3.苯二氮?類(benzodiazepines,BZ)
【作用機(jī)制】BZ + BZR→受體變構(gòu)(易化)→促進(jìn) GABA 與 GABAA結(jié)合→Cl-通道開放頻率↑→Cl-內(nèi)流↑→神經(jīng)細(xì)胞超極化。
【藥理作用】①抗焦慮;②鎮(zhèn)靜催眠;③抗驚厥、抗癲癇;④中樞性肌肉松弛作用;⑤治療癔癥作用。
4.巴比妥類(barbiturates)
【作用機(jī)制】巴比妥類可激動(dòng) GABAA受體,延長 Cl-通道開放時(shí)間,增強(qiáng) Cl-內(nèi)流,產(chǎn)生抑制效應(yīng)。
【藥理作用】①鎮(zhèn)靜催眠; ②抗驚厥; ③麻醉。
5.苯二氮?類與巴比妥類的區(qū)別

6.BZ 催眠作用優(yōu)于巴比妥類,有以下優(yōu)點(diǎn):
(1)減少噩夢發(fā)生。對(duì)快波睡眠(FWS)影響小,停藥后出現(xiàn)反跳性 FWS 睡眠延長較巴比妥類輕;
(2)治療指數(shù)高,安全范圍大,對(duì)呼吸影響小,不引起麻醉;
(3)對(duì)肝藥酶幾無誘導(dǎo)作用,不影響其他藥物代謝;
(4)依賴性、戒斷癥狀輕。
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