Tucatinib （Irbinitinib） 是有效，具有口服活性的、選擇性的 HER2 抑制劑，IC50 為8 nM。

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　　生物活性

　　體外研究

　　Tucatinib對純化的HER2酶具有納米摩爾的活性，在基于細胞的檢測中對HER2的選擇性約為EGFR的500倍。Tucatinib選擇性抑制受體酪氨酸激酶HER2相對于EGFR。

　　Tucatinib在HER2過表達細胞系中阻斷增殖和HER2及其下游效應因子Akt的磷酸化。在EGFR過表達細胞系中，Tucatinib對磷酸化和增殖有微弱的抑制作用，這表明Tucatinib可能具有阻斷HER2信號轉導的潛力，而不會引起EGFR抑制的毒性。

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

　　體內研究

　　當每種藥物的最大耐受劑量時，Tucatinib （ONT-380, 200 mg/kg/d）顯示出生存獲益。

　　Tucatinib及其活性代謝物可導致腦pErbB2（80%）顯著降低。

　　Tucatinib （ARRY-380）具有顯著的劑量相關性腫瘤生長抑制作用（TGI;50 mg/kg/d時為50%，100 mg/kg/d時為96%），在9/12只動物中，在較高劑量水平時出現(xiàn)大量部分回歸（>較基線大小減少50%）。Tucatinib （50 mg/kg/d）聯(lián)合曲妥珠單抗顯示TGI為98%，9/12只動物完全回歸，2只部分回歸。本文轉載自：http://www.activeinhibitor.com/yzj/1001.html

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