藥物代謝動(dòng)力學(xué)相關(guān)內(nèi)容總結(jié)(三)
一、生物利用度分為絕對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度
1、絕對(duì)生物利用度:以靜脈制劑(生物利用度為100%)為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入體內(nèi)循環(huán)相對(duì)量。
2、相對(duì)生物利用度:以非靜脈途徑給藥的制劑(如片劑和口服溶液)為參比制劑獲得的藥物活性成分吸收進(jìn)入循環(huán)的相對(duì)量。
二、穩(wěn)定血藥濃度
當(dāng)用藥量與消除量達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí),鋸齒形曲線(xiàn)將在魔衣水平范圍內(nèi)波動(dòng),即達(dá)到穩(wěn)定血藥濃度

三、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)以及定義
定義:藥物由低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)
逆流轉(zhuǎn)運(yùn)、上山運(yùn)動(dòng)
特點(diǎn):消耗能量ATP、需載體、飽和限速、競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象
四、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的概念以及分類(lèi)
定義:極少數(shù)藥物通過(guò)膜的運(yùn)動(dòng)促使大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)。
分類(lèi):1、胞飲 通過(guò)生物膜內(nèi)陷形成小泡吞噬進(jìn)入細(xì)胞垂體后葉素粉劑經(jīng)鼻粘膜吸收
2、胞吐 通過(guò)胞裂外排或出胞從胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到胞外腺體分泌,遞質(zhì)釋放
五、影響藥物吸收的因素有哪些?
1、胃腸內(nèi)PH
2、胃排空和蠕動(dòng)
3、胃腸內(nèi)容物
4、首過(guò)效應(yīng)
5、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體
六、藥物代謝動(dòng)力學(xué):藥動(dòng)學(xué),機(jī)體對(duì)藥物的作用。藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝(生物轉(zhuǎn)化)、排泄及其動(dòng)態(tài)變化規(guī)律
七、藥物通過(guò)細(xì)胞膜的機(jī)制
1、濾過(guò)(水溶性擴(kuò)散)
2、簡(jiǎn)單擴(kuò)散(脂溶性擴(kuò)散)占大多數(shù)
3、載體轉(zhuǎn)運(yùn)(主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散)
4、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn):胞飲、胞吐
八、載體轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)
選擇性、飽和性、競(jìng)爭(zhēng)性
九、藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)

十、影響藥物通過(guò)細(xì)胞膜的因素(以簡(jiǎn)單擴(kuò)散為例)
膜面積、藥物的解離度、體液的PH、膜兩側(cè)的濃度差、藥物分子的通透系數(shù)、細(xì)胞膜的厚度
十一、藥物的給藥途徑有哪些?
氣霧給入、腹腔注射、舌下給藥、肌內(nèi)注射、皮下給藥、口服、直腸給藥、皮膚給藥
三十二、影響藥物在體內(nèi)分布的因素
1、藥物的脂溶度
2、毛細(xì)血管的通透性
3、器官和組織的血流量
4、與血漿蛋白和組織蛋白的結(jié)合能力
5、藥物的PKa和局部的PH值
6、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)載體的數(shù)量和功能狀態(tài)
7、特殊組織的屏障作用
三十三、體內(nèi)屏障包括
血腦屏障、胎盤(pán)屏障(血胎屏障)、血眼屏障
三十四、藥物代謝涉及的反應(yīng)?各個(gè)反應(yīng)包括?
1、I相反應(yīng):通過(guò)引入或脫去功能基因(-OH,NH2,-SH)使原型藥形成極性增高的代謝產(chǎn)物,其多為無(wú)活性的,不再產(chǎn)生藥理作用,氧化,還原,水解反應(yīng)為I相反應(yīng)
2、II相反應(yīng):內(nèi)源性物質(zhì)葡萄糖醛酸,硫酸,醋酸,甘氨酸等與I相反應(yīng)產(chǎn)物形成的新功能基因結(jié)合,生成具有高度極性結(jié)合物而后經(jīng)尿排泄,結(jié)合反應(yīng)為II相反應(yīng)
三十五、專(zhuān)一性酶包括
膽堿酯酶(ACHE)、單胺氧化酶(MAO)、兒茶酚胺-o-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)
三十六、一室模型和二室模型有何不同
如果給藥后,體內(nèi)藥物瞬間在各個(gè)部位達(dá)到平衡,即血液濃度和全身各組織器官部位濃度迅速達(dá)到平衡,可看成一室模型。
多數(shù)情況下,藥物在某些部位的藥物濃度可以和血液中的濃度達(dá)到平衡,而在另一些部位中的轉(zhuǎn)運(yùn)有一延后的,但彼此相近的速率過(guò)程。迅速和血液濃度達(dá)到平衡的部位被歸并為中央室,隨后達(dá)到平衡的部位則歸并為周邊室,成為二室模型。
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