今天瑞禧生物小編介紹的是前體藥物，前體藥物可以通過化學(xué)結(jié)構(gòu)式改性、官能團(tuán)改性、熒光標(biāo)記、化學(xué)鍵偶聯(lián)、高分子化合物偶聯(lián)、多肽偶聯(lián)、糖類修飾、蛋白修飾、功能性分子修飾，從而改變其性質(zhì)，這篇瑞禧小編介紹的是PEG6000修飾SILY。

烏索酸（Ursolic acid,UA)是自然界中分布較廣的一類天然活性化合物，可以從34科108種植物中分離得到熊果酸，烏索酸具有抗肝炎、抗腫瘤、抗病毒、抗炎及降血脂等多種藥理活性，且毒性低，副作用小，天然資源豐富，來源廣泛，具有重要的開發(fā)價(jià)值及廣泛的應(yīng)用前景。

烏索酸屬α-香樹脂醇（a-amyrin)型或稱烏斯烷（Ursane)型五環(huán)三萜類化合物，與齊墩果酸互為異構(gòu)體，不溶于水,其制劑的生物利用度低。為改善其水溶性、增加給藥途徑，提高藥物在體內(nèi)的生物利用度，對(duì)烏索酸進(jìn)行了結(jié)構(gòu)修飾，在烏索酸C3-OH與多元酸形成單酯,再轉(zhuǎn)化成相應(yīng)的鹽，使其成為可溶于水的前體藥物。

增強(qiáng)其透膜吸收效果，進(jìn)一步將C28-羧基酯化成化合物4,再與多元酸反應(yīng)成為雙酯型熊果酸前體藥物如圖所示：

先將熊果酸制成鈉鹽，再同溴乙烷反應(yīng)得到熊果酸－28-乙酯（4)。以吡啶為溶劑，熊果酸和熊果酸乙酯與相應(yīng)的酸酐發(fā)生?；磻?yīng)，制得3-熊果酸鄰苯二甲酸單酯鈉鹽（1)、3-熊果酸琥珀酸單酯鈉鹽（2)、熊果酸乙酯－3-鄰苯二甲酸單酯鈉鹽（5)和熊果酸乙酯－3-琥珀酸單酯鈉鹽（6)。

相關(guān)產(chǎn)品：

腙鍵偶聯(lián)(DOX)連接HA分子鏈 Hyd-DOX-HA

腙鍵偶聯(lián)葉酸靶向DOX

腙鍵-亞麻酸-DOX

DOX-腙鍵-磷酸膽堿 UnPC-Hyd-DOX

PEG-腙鍵-膽固醇mPEG-HZ-Chol

絲膠蛋白-腙鍵-DOXsericin-Hyd-DOX

6-β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

巰基修飾DOX小分子

二硫鍵偶聯(lián)紫杉醇香茅醇

DOX小分子偶聯(lián)己二硫醇

雙硒鍵偶聯(lián)β淀粉樣蛋白

苯硼酸酯偶聯(lián)兩親性喜樹堿高分子

葉酸介導(dǎo)牛血清白蛋白FU

二氫吡咯化合物磷酸酯蛋白抑制劑

奧曲肽-PEG-紫杉醇(OCT-PEG-PTX)

PEG修飾糖皮質(zhì)激素

PEG修飾DSPE-Ir DSPE-PEG-Ir

瑞禧生物WFF.2022.2