Exendin-4 （Exenatide） 是由 39 個氨基酸組成的多肽。它是長效的 glucagon-like peptide-1 受體激動劑，IC50 值為 3.22 nM。

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　　生物活性

　　體外

　　在人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中，exendin-4以劑量依賴性方式顯著增加NO生成，內(nèi)皮NO合酶（eNOS）磷酸化和GTP環(huán)水解酶1（GTPCH1）的水平。Exendin-4用IC顯示對MCF-7乳腺癌細(xì)胞的細(xì)胞毒性作用50 在48小時時為5μM

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　　體內(nèi)

　　與對照組相比，ob / ob小鼠的低劑量和高劑量exendin-4治療均可改善血清ALT，降低血清葡萄糖，并計算HOMA得分。在研究期的最后4周，經(jīng)Exendin-4-處理的ob / ob小鼠的凈體重增加明顯減少。用exendin-4治療的動物胰腺腺泡發(fā)炎更多，固縮核更多，體重也明顯輕于對照大鼠。Exendin-4治療與大鼠瘦素水平降低和HOMA值降低相關(guān)。艾塞那肽引起大鼠胸主動脈的劑量依賴性舒張，這是通過GLP-1受體引起的，并且主要由H介導(dǎo)2個S也可以用NO和COExendin-4https://www.medchemexpress.cn/Exendin-4.html

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　　實驗參考方法

　　動物實驗

　　大鼠：20只Sprague-Dawley雄性大鼠，其中十只用exendin-4（10μg/ kg）處理，十只用作對照。研究期限為75天。取出血清和胰腺組織進(jìn)行生化和組織學(xué)研究。比較兩組之間的血糖，淀粉酶，脂肪酶和脂肪細(xì)胞因子

　　小鼠：在前14天中，exendin-4治療組每24小時用10μg/ kg的劑量治療。該處理是誘導(dǎo)階段。每24小時每只對照小鼠（瘦小鼠和ob / ob）接受生理鹽水。14天后，經(jīng)Exendin-4處理的小鼠隨機(jī)分為兩組：一組每12小時接受一次大劑量的exendin-4（20μg/ kg），而另一組繼續(xù)接受低劑量的exendin-4（10μg/ kg） ）每12小時一次。對照小鼠每12小時繼續(xù)接受鹽水。在為期60天的治療期內(nèi)，每天對小鼠稱重

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