本次系列西安瑞禧生物小編介紹的是前體藥物，前體藥物可以通過化學(xué)結(jié)構(gòu)式改性、官能團(tuán)改性、熒光標(biāo)記、化學(xué)鍵偶聯(lián)、高分子化合物偶聯(lián)、多肽偶聯(lián)、糖類修飾、蛋白修飾、功能性分子修飾，從而改變其性質(zhì)，這篇瑞禧小編介紹的是RGD 環(huán)肽修飾I-(RGD)2。

核素靶向的優(yōu)勢：發(fā)射607keV的β-射線，有效射程可達(dá)50或更多腫瘤細(xì)胞，對周圍未結(jié)合上核素的異質(zhì)性癌細(xì)胞或整合素αvβ3表達(dá)陰性細(xì)胞也有殺傷效應(yīng)；半衰期適宜；發(fā)射γ光子適合顯像，有利于在治療過程中監(jiān)測患者的病情變化。

RGD肽可直接進(jìn)入細(xì)胞而不與整合素受體結(jié)合，導(dǎo)致Caspase-3的前體Procas-pase-3活化，誘導(dǎo)細(xì)胞啟動凋亡程序。RGD肽與I聯(lián)合，RGD既可以作為載體，將I靶向性地導(dǎo)入腫瘤部位，也可自身作用于腫瘤細(xì)胞，對腫瘤細(xì)胞特異性雙重地殺傷，減少對正常組織細(xì)胞的損害。

I-(RGD)2的制備：多肽c(RGD)2采用CH-T法標(biāo)記，將50μgc(RGD)2溶于磷酸鹽緩沖液中，然后向上述反應(yīng)液中加入 NaI溶液和ChT溶液，總反應(yīng)體積不超過200μl,室溫下震蕩反應(yīng)2min。將標(biāo)記物經(jīng) Sephadex G10柱層析分離純化，用磷酸鹽緩沖液沖洗，收集淋洗液，測定每管的放射性計(jì)數(shù)。

用I標(biāo)記RGD肽cyclo(H-Cys-Arg-Gly-Asp-Try-Cys-OH)用于荷B16黑色素，I-c（RGD)2可以靶向神經(jīng)膠質(zhì)瘤，抑制神經(jīng)膠質(zhì)瘤的生長，對神經(jīng)膠質(zhì)瘤的治療有潛在價(jià)值，可以抑制腫瘤的生長。I-c(RGD)2主要經(jīng)泌尿系統(tǒng)排泄，因此腎毒性可能是限制其治療劑量的關(guān)鍵因素，在I-c(RGD)2能夠作為腫瘤診治藥物應(yīng)用于臨床。

相關(guān)產(chǎn)品：

透明質(zhì)酸二硫鍵納米抗體HA-SS-DM1

膽酸修飾喜樹堿

聚氨基酸基修飾吉西他濱

透明質(zhì)酸衍生化的美登素前藥

普蘭多糖-阿霉素聚合物前藥(FA-MP-DOX)

葉酸介導(dǎo)的喜樹堿修飾聚蘋果酸聚合物FA-PEG-PMLA-CPT

β-環(huán)糊精-阿霉素

聚己內(nèi)酯修飾紫杉醇PTX-PCL

聚蘋果酸修飾羥喜樹堿前藥(PMLA-HCPT)

聚磷酸酯修飾紫杉醇PTX-PEEP

環(huán)丙沙星修飾聚氨酯

殼聚糖-聚乙烯亞胺-肼基苯甲酸-阿霉素CS-PEI-HBA-DOX

喜樹堿(CPT)二硫鍵鍵接伊立替康(Ir) (CPT-ss-Ir)

Gem-Cb綴合物吉西他濱偶聯(lián)苯丁酸氮芥

瑞禧生物WFF.2022.3