第一個(gè)PROTAC使用的配體并不是化學(xué)小分子，而是特定E3的天然底物—特定序列的多肽，這使得PROTAC難以進(jìn)入細(xì)胞。即使在后續(xù)的PROTAC中兩頭的配體都換成了化學(xué)分子，由于PROTAC本身較大的分子量和大量的極性分子面，PROTAC仍然不能很好地穿透細(xì)胞，水溶性也較差，這使得PROTAC難以成為有效的藥。PROTAC可利用小分子進(jìn)行化學(xué)敲降蛋白的策略。具有不同形式的蛋白降解策略，如：分子膠（Molecular glue）、LYTAC、PhotoPROTAC、AUTAC、HomoPROTAC等。

PROTAC技術(shù)原理：泛素-蛋白酶體系統(tǒng)（Ubiquitin Proteasome System，UPS），即泛素介導(dǎo)的蛋白降解系統(tǒng)，它是PROTAC降解蛋白所采取的途徑。，“泛素-蛋白酶體系統(tǒng)”降解蛋白的途徑包括四個(gè)階段：①泛素活化；②泛素激活酶E1，將活化后的泛素通過交酯化過程交給泛素結(jié)合酶E2；③泛素連接酶E3，為泛素-蛋白酶體系統(tǒng)選擇性降解機(jī)制的關(guān)鍵因素，識別被降解的蛋白；④泛素化的蛋白質(zhì)被蛋白酶體識別并結(jié)合，在蛋白酶的催化下蛋白質(zhì)分解為短肽或氨基酸。

產(chǎn)品名稱：M-PEG3-S-PEG3-Boc、英文名稱：M-PEG3-S-PEG3-Boc、狀態(tài)：固體/粉末/溶液、產(chǎn)品規(guī)格：mg、保存：冷藏、儲藏條件：-20℃、儲存時(shí)間：1年、用途：科研、溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

產(chǎn)品名稱：M-PEG3-S-PEG4-propargyl、英文名稱：M-PEG3-S-PEG4-propargyl、狀態(tài)：固體/粉末/溶液、產(chǎn)品規(guī)格：mg、保存：冷藏、儲藏條件：-20℃、儲存時(shí)間：1年、用途：科研、溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

相關(guān)產(chǎn)品：EN219-O-C4-NH2 TFA、Pomalidomide 4'-alkylC5-acid、(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride、SI-109、Pomalidomide 4'-PEG5-acid、Thalidomide-O-amido-C3-NH2 TFA、Thalidomide-O-amido-C3-COOH、(S,R,S)-AHPC-PEG5-COOH、Pomalidomide-PEG1-C2-COOH、Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA等靶蛋白泛素嵌合體。

編輯：Qiyue hao，2022年12月2日，該產(chǎn)品僅用于科研，不可用做其他用途，如因違反而產(chǎn)生不良后果，皆與本公司無關(guān)。