血管保護(hù)劑

——2022年醫(yī)保目錄藥品-XC05血管保護(hù)劑

血液靜脈流出的紊亂停滯將引起微循環(huán)的病理變化，使得液體進(jìn)入組織的毛細(xì)血管過濾增加，導(dǎo)致淋巴系統(tǒng)超負(fù)荷。如不加預(yù)防和治療，可能發(fā)生嚴(yán)重的并發(fā)癥（血栓形成增加，深靜脈血栓形成，血栓性靜脈炎，慢性靜脈功能不全的并發(fā)癥，血栓栓塞等）。全身作用的血管保護(hù)劑可穩(wěn)定靜脈血管壁的結(jié)構(gòu)組分，保護(hù)血管。包括生物類黃酮，如蘆丁、橙皮苷、地奧司明等。

XC05血管保護(hù)劑

354.地奧司明（柑橘黃酮），Diosmin

適應(yīng)癥：治療與靜脈淋巴功能不全相關(guān)的各種癥狀（腿部沉重，疼痛，晨起酸脹不適感）；治療痔急性發(fā)作有關(guān)的各種癥狀。

作用機(jī)制：為增強(qiáng)靜脈張力性藥物和血管保護(hù)劑?？山档挽o脈擴(kuò)張性和靜脈血淤滯。在微循環(huán)系統(tǒng)，使毛細(xì)血管壁滲透能力正?；⒃鰪?qiáng)其抵抗性。

地奧司明增強(qiáng)靜脈壁張力，對(duì)于靜脈有特異的親和性,而不影響動(dòng)脈系統(tǒng)。地奧司明可明顯降低白細(xì)胞與血管內(nèi)皮細(xì)胞的黏附，移行，崩解釋放炎性物質(zhì)，如組胺，緩激肽，補(bǔ)體，白三烯，前列腺素及過多的自由基等，從而降低毛細(xì)血管的通透性及增強(qiáng)其張力。地奧司明還具有降低血液黏稠度，增強(qiáng)紅細(xì)胞流速的功能，從而減少微循環(huán)淤滯情況。地奧司明增加淋巴引流速度以及淋巴管收縮作用，從而加快組織間液的回流，改善淋巴回流，減輕水腫。

地奧司明最早在1925年從玄參屬植物Scrophularia nodosa中被分離，1962年首次作為治療藥物使用。為以橙皮苷為原料的半合成產(chǎn)物。地奧司明最早是由法國(guó)施維雅公司生產(chǎn)。

355.復(fù)方角菜酸酯，Compound Carraghenates

適應(yīng)癥：復(fù)方角菜酸酯栓劑用于對(duì)痔瘡及其他肛門疾患引起的疼痛，瘙癢和充血的對(duì)癥治療。亦可緩解肛門局部手術(shù)后的癥狀。

復(fù)方角菜酸酯栓劑為肛管直腸黏膜的潤(rùn)滑與保護(hù)劑、愈合劑。是從海藻角叉菜中提取的膠體物質(zhì)，可黏附在腸道表面起保護(hù)和潤(rùn)滑作用，加速黏膜愈合。其潤(rùn)滑作用可使糞便易于排出體外。復(fù)方成分中含二氧化鈦和氧化鋅可延長(zhǎng)覆蓋時(shí)間達(dá)12小時(shí)，起到止血、止癢、消炎和減輕充血的作用，從而保護(hù)黏膜。

356.多磺酸粘多糖，Mucopolysaccharide Polysulfate

多磺酸粘多糖是用若干磺酸化的 D-葡萄糖醛酸與N-乙酰-D-多乳糖胺組成的二糖單元連接而成。多磺酸粘多糖的分子量在5000~15000道爾頓之間。

適應(yīng)癥：淺表性靜脈炎，靜脈曲張性靜脈炎；靜脈曲張外科和硬化術(shù)后的輔助治療；血腫，挫傷，腫脹和水腫；血栓性靜脈炎，由靜脈輸液和注射引起的滲出；抑制疤痕的形成和軟化疤痕。

多磺酸粘多糖通過作用于血液凝固和纖維蛋白溶解系統(tǒng)而具有抗血栓形成作用。另外，它通過抑制各種參與分解代謝的酶以及影響前列腺素和補(bǔ)體系統(tǒng)具有抗炎作用。

多磺酸粘多糖還能通過促進(jìn)間葉細(xì)胞的合成以及恢復(fù)細(xì)胞間物質(zhì)保持水分的能力從而促進(jìn)結(jié)締組織的再生。因此，能防止淺表血栓的形成，促進(jìn)它們的吸收，阻止局部炎癥的發(fā)展和加速血腫的吸收。

多磺酸粘多糖促進(jìn)正常結(jié)締組織的再生。

由于磺酸基團(tuán)的存在，使它們能夠吸引和結(jié)合許多陽離子和陽性分子。這種特性使它們?cè)诩?xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)、細(xì)胞黏附、凝血過程等生物學(xué)過程中起到重要作用。

357.七葉皂苷，Escin

19世紀(jì)，首先從七葉樹種子中分離出皂苷和其他化合物。七葉皂苷是七葉樹種子、外皮、未成熟的芽葉中提取的40多種皂苷的總稱。七葉皂苷鈉（SA）是從七葉樹科的植物天師栗的成熟種子中分離提取的一種具有酯鍵的三萜皂苷鈉鹽。

七葉皂苷鈉適應(yīng)癥：各種原因所致的軟組織腫脹、靜脈性水腫；下肢靜脈性水腫，靜脈曲張等靜脈疾病；痔瘡。

七葉皂苷鈉作用機(jī)制：是從七葉樹科植物天師栗的干燥成熟種子提取得到的三萜皂苷的鈉鹽，含七葉皂苷鈉A、B、C、D，其作用如下：降低血管通透性：對(duì)血清中的溶酶體活性具有明顯的抑制作用，穩(wěn)定溶酶體膜，阻礙蛋白酶的代謝，降低毛細(xì)血管的通透性，對(duì)抗?jié)B出，從而減少靜脈性充血，減輕組織腫脹，縮小腫脹的周徑，減少栓塞的體積，達(dá)到預(yù)防和治療靜脈性水腫、組織水腫的作用；增加靜脈回流，減輕靜脈淤血癥狀：七葉皂苷鈉可作用于血管內(nèi)皮細(xì)胞感受器，引起靜脈收縮，增加靜脈回流量，改善淤血癥狀如：肢體腫脹、疼痛、瘙癢、疲勞和沉重感等。同時(shí)還能明顯降低血液粘稠度；增強(qiáng)血管彈性，增加血管張力：通過抑制血液中蛋白酶的作用，使靜脈壁糖蛋白膠原纖維不受破壞，恢復(fù)靜脈的強(qiáng)度及彈性。

1985年,武漢市藥學(xué)研究所將娑羅子皂苷鈉技術(shù)研發(fā)成果轉(zhuǎn)讓給武漢愛民制藥廠。武漢愛民制藥成為全國(guó)第一家獲批七葉皂苷鈉生產(chǎn)廠家。

358.曲克蘆丁，Troxerutin

適應(yīng)癥：適用于腦血栓形成和腦栓塞所致的偏癱、失語以及心肌梗塞前綜合征、動(dòng)脈硬化、中心性視網(wǎng)膜炎、血栓性靜脈炎、靜脈曲張、血管通透性升高引起的水腫等。

作用機(jī)制：系蘆丁經(jīng)羥乙基化制成的半合成黃酮化合物，具有抑制紅細(xì)胞和血小板凝聚作用，防止血栓形成，同時(shí)能增加血中氧的含量，改善微循環(huán)，促進(jìn)新血管生成以增進(jìn)側(cè)支循環(huán)。它對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞有保護(hù)作用，能對(duì)抗5-羥色胺和緩激肽引起的血管損傷，增加毛細(xì)血管的抵抗力，降低毛細(xì)血管的通透性，有防止因血管通透性升高而引起的水腫的作用，并有抗放射性損傷、抗炎癥、抗過敏、抗?jié)兊茸饔谩?/p>

1960年開始，歐洲已把羥基蘆丁用于治療靜脈曲張，羥基蘆丁是天然存在的蘆丁的生物黃酮類衍生的化學(xué)成分。國(guó)產(chǎn)品是蘆丁經(jīng)羥乙基化得到的曲克蘆丁為主的羥乙基蘆丁混合物。