DBCO-PEG-CPT 、cisplatin,點(diǎn)擊化學(xué)之PEG修飾藥物的作用
DBCO-PEG-CPT 、cisplatin,點(diǎn)擊化學(xué)之PEG修飾藥物的作用
今天小編整理并分享關(guān)于PEG修飾藥物的作用:
PEG修飾藥物是指將聚乙二醇(Polyethylene glycol,簡稱PEG)分子與藥物分子進(jìn)行共價(jià)連接或非共價(jià)結(jié)合,形成PEG-藥物復(fù)合物。PEG修飾藥物的原理主要基于PEG的特殊性質(zhì)和作用機(jī)制,具體包括以下幾個(gè)方面:
1. 改善藥物溶解度和穩(wěn)定性:PEG是一種水溶性高分子,具有良好的溶解性,可以提高藥物的溶解度,增加藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性。PEG修飾可以將原本溶解度較差的藥物轉(zhuǎn)變?yōu)樗苄运幬铩?/p>
2. 延長藥物的體內(nèi)循環(huán)時(shí)間:PEG修飾可以使藥物分子在體內(nèi)獲得一層PEG的保護(hù),形成類似于“PEG外套”的結(jié)構(gòu)。這種結(jié)構(gòu)可以減緩藥物與血漿蛋白或細(xì)胞組分的相互作用,延長藥物的循環(huán)半衰期,從而延長藥物在體內(nèi)的停留時(shí)間。
3. 提高藥物的溶解度和滲透性:PEG修飾可以改善藥物的溶解度和滲透性,增加藥物通過細(xì)胞膜的能力。這有助于提高藥物的吸收和分布。
4. 降低藥物的免疫原性:某些藥物分子可能會(huì)被免疫系統(tǒng)識(shí)別為外來物質(zhì),并引發(fā)免疫反應(yīng)。PEG修飾可以掩蓋藥物分子表面的免疫原性位點(diǎn),降低免疫系統(tǒng)對(duì)藥物的識(shí)別和排斥反應(yīng)。
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