黑色素的合成過程相當(dāng)復(fù)雜，是一個(gè)多步驟的酶促生化反應(yīng)。首先皮膚中的黑素細(xì)胞攝取酪氨酸后，在含銅離子的酪氨酸酶的作用下，氧化成（3，4 二羥基苯丙氨酸），進(jìn)而氧化為多巴醌。多巴醌很快經(jīng)過分子內(nèi)環(huán)合變成多巴色素，多巴色素經(jīng)過分子內(nèi)重排，形成 5,6-二羥吲哚和 5,6-二羥吲哚-2-羧酸 2 個(gè)中間體，最后分別形成 5,6-吲哚醌和 5,6-二羥吲哚酸，兩者共同構(gòu)成黑色素。

酪氨酸酶是黑色素合成的關(guān)鍵酶，其數(shù)量和活性關(guān)系到黑色素合成的速率。促黑素細(xì)胞激素（melanocyte-stimulating hormone α, MSH-α）對黑素細(xì)胞有廣泛的刺激效應(yīng)，可刺激黑素細(xì)胞的分裂增殖，促進(jìn)黑素細(xì)胞酪氨酸酶的表達(dá)，提高酪氨酸酶的活性，增加黑素的生物合成。MSH-α 是一種內(nèi)源性的神經(jīng)肽，來源于其前體激素-阿黑皮素原（POMC）。POMC 是一種 29kD 的蛋白質(zhì)，在垂體前部釋放促黑素細(xì)胞激素（MSH-α）。MSH-α 具有多種重要的生理功能，均由黑皮素受體介導(dǎo)。黑皮素-1 受體（melanocortin-1 receptor, MC-1R）幾乎在所有類型的皮膚細(xì)胞中表達(dá)，其中在皮膚黑素細(xì)胞和角質(zhì)形成細(xì)胞為最高表達(dá)。MC-1R 是一個(gè)有 7 個(gè)跨膜區(qū)的 G 蛋白偶聯(lián)型受體，與 MSH-α 和促腎上腺皮質(zhì)激素（ACTH）有高度的、相似的親和性。MC-1R 促黑素生成作用是通過與 MSH-α和 ACTH 結(jié)合后，經(jīng)腺苷酸環(huán)化酶來提高環(huán)磷酸腺苷（cAMP）的水平，從而增強(qiáng)酪氨酸酶的活性，刺激黑素細(xì)胞分化、增殖，促進(jìn)黑色素合成。同時(shí) MC-1R在調(diào)節(jié)皮膚色素沉著方面起控制作用。MSH-α 必須要與 MC-1R 結(jié)合才能發(fā)揮功效。而九肽-1 的化學(xué)結(jié)構(gòu)與 MC-1R 也有很好的親和性，它可以搶先與黑素細(xì)胞上的 MC-1R 結(jié)合，阻止 MSH-α 與MC-1R 結(jié)合，避免了促黑素細(xì)胞激素對黑素細(xì)胞的刺激效應(yīng)，降低酪氨酸酶的活性，從細(xì)胞內(nèi)部減少產(chǎn)生黑色素，從而起到美白亮膚的作用。

九肽-1 競爭性的封閉黑素母細(xì)胞上受體與各種因子信號的入口，弱化了黑素母細(xì)胞的活性，減少黑色素產(chǎn)生量，14 天開始逐步均勻膚色，一個(gè)皮膚周期 28天后，明顯提亮膚色，呈現(xiàn)肌膚紅潤、白皙。?