低氧激活前藥是一類對(duì)正常組織無(wú)毒或毒性低,而在CA低氧區(qū)被高表達(dá)的還原酶還原產(chǎn)生毒性的一類藥物。該類藥物因?yàn)槠涮厥庾饔脵C(jī)制,與傳統(tǒng)化療藥物相比具有獨(dú)特的體內(nèi)安全性優(yōu)勢(shì)。

前藥自組裝納米遞送系統(tǒng)是由前藥偶聯(lián)物自身自組裝形成的,具有前藥策略與納米藥物遞送策略的雙重優(yōu)勢(shì)。光動(dòng)力治療(PDT)是指在光的照射下光敏劑被激發(fā),而后與氧氣、水或其他生物分子等生成以活性氧(ROS)為主要產(chǎn)物,對(duì)CA進(jìn)行殺傷的一種治療手段。

將PR104A與焦脫鎂葉綠酸a(PPa)分別以單硫鍵、酮縮硫醇鍵和非敏感碳鏈進(jìn)行橋連,分別得到PR104A-S-PPa、PR104A-TK-PPa和PR104A-PPa。能夠在DSPE-PEG2k的穩(wěn)定作用下自組裝形成納米粒(PSP納米粒、PTKP納米粒和PP納米粒),納米粒粒徑均一,穩(wěn)定性好。在激光照射下,PSP納米粒和PTKP納米粒能夠?qū)崿F(xiàn)光誘導(dǎo)電子轉(zhuǎn)移(PET)與ROS雙模式觸發(fā)的PR104A藥物釋放。

PTKP納米粒與PSP納米粒相比具有更好的體內(nèi)循環(huán)穩(wěn)定性、更多的CA部位蓄積以及更快速的PET觸發(fā)和ROS觸發(fā)的雙模式PR104A釋放,因此,PTKP納米粒在藥效學(xué)考察時(shí)表現(xiàn)出最好的生長(zhǎng)以及轉(zhuǎn)移能力。

相關(guān)產(chǎn)品：

卡托普利修飾溶菌酶

聚乙二醇修飾甘草次酸

二茂鐵修飾PEI

二茂鐵基氮雜小環(huán)叔醇

核磁造影DOTA修飾酮洛芬

多聚氨基酸載入糖皮質(zhì)激素

核磁造影DOTA修飾麥考酚酸

腫瘤靶向羥氯喹

阿霉素偶聯(lián)金剛烷AD-DOX

鹽酸金剛烷胺修飾白藜蘆醇

金剛烷修飾順鉑

PEG腫瘤靶向阿霉素

異煙肼4-(4-甲酰肼吡啶)-4-丁酮酸(PINH)

葉酸受體(FR)修飾聚糖磷脂酰肌醇

磷脂修飾酮洛芬酯

葉酸-PGA偶聯(lián)活化酶RCA

膽固醇修飾阿德福韋酯

瑞禧生物WFF.2022.2