Pralsetinib (BLU-667) 是一種高效的選擇性 RET 抑制劑。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突變體 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分別為 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。

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　　生物活性

　　體外研究

　　Pralsetinib (BLU-667) 與已批準的 MKI 相比，對致癌 RET 變體和耐藥性突變體的效力提高了 10 倍以上

　　Pralsetinib (BLU-667) 顯示出有效的活性 (IC50= 0.4 nM）針對常見的致癌 RET 改變，包括 RET M918T，在 MTC 中發(fā)現(xiàn)的激活突變，以及在 PTC 和 NSCLC 中觀察到的 CCDC6-RET 融合

　　Pralsetinib (BLU-667) 在一組 RET 驅動的細胞系中抑制 RET 通路信號傳導：LC2/ad (CCDC6-RET, NSCLC)、MZ-CRC-1 (RET M918T, MTC) 和 TT (RET C634W, MTC) )

　　MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

　　體內(nèi)研究

　　Pralsetinib (BLU-667) 有效抑制由各種 RET 突變和融合驅動的 NSCLC 和甲狀腺癌異種移植物的生長，而不抑制血管內(nèi)皮生長因子受體 2 (VEGFR-2)

　　Pralsetinib (BLU-667) 對 KIF5B-RET Ba/F3 和 KIF5B-RET V804L Ba/F3 同種異體移植腫瘤顯示出劑量依賴性活性，劑量低至 10 mg/kg，每天兩次

　　MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

　　實驗參考方法

　　細胞檢測

　　KIF5B-RET Ba/F3 細胞暴露于 25 ?M 至 95.4 pM 的化合物濃度 48 小時，并使用 Cell Titer Glo 評估增殖。TT、MZ-CRC-1、TPC-1 或 LC2/ad 細胞暴露于化合物 4 天，通過 BrdU 摻入測量增殖

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　　動物實驗

　　老鼠

　　用 KIF5B-RET Ba/F3 細胞、KIF5B-RET V804L Ba/F3 細胞或 TT 細胞將 BALB/c 裸鼠皮下接種到右側。對于所有實驗，小鼠每天服用兩次載體，3 mg/kg、10 mg/kg 或 30 mg/kg Pralsetinib (Blu667) 或每天一次服用 60 mg/kg Pralsetinib (Blu667；口服) 或 60毫克/公斤 XL184?https://www.medchemexpress.cn/Blu667.html

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