USP7-IN-9 是一種高效的 USP7 抑制劑，IC50 為 40.8 nM。USP7-IN-9 能誘導(dǎo) RS4; 11 細(xì)胞凋亡 （apoptosis），將細(xì)胞周期阻滯在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。

　　MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

　　生物活性

　　體外研究

　　USP7-IN-9（化合物L(fēng)55） （0-50 μM;3或6天）表現(xiàn)出對(duì)癌細(xì)胞[1]的抑制活性。

　　Usp7-in-9 （1 μm;0-72小時(shí)）降低G2/M細(xì)胞的比例，不改變G0/G1和S細(xì)胞[1]的比例。

　　Usp7-in-9 （0.1-1 μm;24小時(shí)）以劑量依賴(lài)的方式降低MDM2和DNMT1的蛋白質(zhì)水平，并增加p53和p21[1]的蛋白質(zhì)水平。http://www.activeinhibitor.com/yzj/1101.html

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。這些資料只供參考之用。

　　細(xì)胞增殖試驗(yàn)

　　細(xì)胞系：lncap, RS4;11, HCT 116, NB4, K562和HuH-7細(xì)胞[1]

　　濃度：0 ~ 50 μM

　　時(shí)間：lncap, 6天；盧比；11、HCT 116、HuH-7、K562、NB4, 3天

　　結(jié)果：對(duì)LNCaP和RS4具有較高的抑制活性；ic50分別為29.6 nM和41.6 nM，對(duì)HCT 116、NB4、K562和HuH-7細(xì)胞有較弱的抑制活性。

　　參考文獻(xiàn)

　　[1]. Li M, Liu S, Chen H, et al. N-benzylpiperidinol derivatives as novel USP7 inhibitors: Structure-activity relationships and X-ray crystallographic studies. Eur J Med Chem. 2020;199:112279.