Ensitrelvir蛋白酶抑制劑
Ensitrelvir(S-217622)是第一個(gè)具有口服活性的,非共價(jià)的、非肽 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶抑制劑 (IC50=13 nM)。
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生物活性
Ensitrelvir的體外研究
在對(duì) SARS-CoV-2 感染的 VeroE6/TMPRSS2 細(xì)胞的細(xì)胞病變效應(yīng) (cpe) 抑制測(cè)定中,Ensitrelvir 顯示 EC50野生型病毒和 Alpha、Beta、Gamma 和 Delta 變體的值約為 0.4 μM。歐共體50SARS-CoV 和 MERS-CoV 的值分別為 0.21 和 1.4 μM
MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
體內(nèi)研究
Ensitrelvir? https://www.medchemexpress.cn/ensitrelvir.html 劑量依賴性地抑制小鼠 SARS-CoV-2 的肺內(nèi)復(fù)制
MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。
Ensitrelvir http://www.activeinhibitor.com/yzj/940.html 的溶解性數(shù)據(jù)
體內(nèi):
請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨?。以下溶解方案都?qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:
——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用; 以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶
1.請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO - 40% PEG300 - 5%吐溫-80 - 45% 鹽水
溶解度:≥ 8 mg/mL (15.04 mM);明確的解決方案
2.請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO - 90%玉米油
溶解度:≥ 8 mg/mL (15.04 mM);明確的解決方案
*以上所有助溶劑都可在 MCE 網(wǎng)站選購。