激酶譜篩選技術(shù)與服務(wù)
激酶廣泛參與細(xì)胞周期、信號(hào)傳導(dǎo)、蛋白調(diào)控等重要生理過(guò)程,是細(xì)胞功能的關(guān)鍵調(diào)節(jié)因子,是生物體內(nèi)最大且功能最多樣的基因家族之一。激酶功能的失調(diào)與許多疾病的發(fā)生發(fā)展密切相關(guān),是重要的藥物靶標(biāo)。然而激酶家族蛋白結(jié)構(gòu)(特別是催化域)的高度保守性,給高效選擇性激酶抑制劑的開發(fā)帶來(lái)了巨大挑戰(zhàn)。常規(guī)大規(guī)模選擇性分析已成為新激酶抑制劑設(shè)計(jì)的要求。
MCE 能夠提供優(yōu)質(zhì)全面的激酶譜篩選,獲得化合物與激酶結(jié)合親和力 / 活性差異的數(shù)據(jù),用以評(píng)價(jià)化合物的靶標(biāo)選擇性。
我們的優(yōu)勢(shì)
激酶種類多
400+ 激酶,包含 AGC、CAMK、CMGC、CK1、STE、TK、TKL 等激酶家族及常見突變體
定制激酶譜
特色 TK、CDK 激酶譜,60 / 207 / 302激酶譜及多種定制激酶譜可選
檢測(cè)方法多樣
TR-FRET (LANCE Ultra, LathaScreen, HTRF) ,熒光法 (Kinase-Glo, ADP-Glo), Z`-LYTE, Binding assay 等https://www.medchemexpress.cn/kinase-screening.html
檢測(cè)周期短
化合物檢測(cè)出報(bào)告周期最短 3-5 個(gè)工作日,1-2 個(gè)工作日可提交數(shù)據(jù)
精準(zhǔn)篩選
對(duì)于已有明確特異抑制劑的激酶選用其特異性抑制劑建立實(shí)驗(yàn)?zāi)P?,控?IC50 差異與文獻(xiàn)報(bào)道值在 5 倍以內(nèi),最大不超過(guò) 7 倍