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艾伏尼布，商品名為拓舒沃?，是中國首個獲批的針對異檸檬酸脫氫酶-1 (IDH1)突變癌癥的強(qiáng)效口服靶向抑制劑1。這款藥物最初由Agios Pharmaceuticals公司開發(fā)，2018年基石藥業(yè)與Agios達(dá)成在大中華區(qū)開發(fā)及商業(yè)化的獨(dú)家協(xié)議，并于2020年將其臨床開發(fā)和商業(yè)化授權(quán)區(qū)域從大中華區(qū)擴(kuò)展至新加坡。

艾伏尼布的作用機(jī)制

艾伏尼布能靶向作用于IDH1代謝途徑，抑制突變IDH1酶的活性，以防止代謝產(chǎn)物2-HG的積累，從而起到抗癌作用。

艾伏尼布的適應(yīng)癥

艾伏尼布已獲美國FDA批準(zhǔn)三個適應(yīng)癥：

1. 用于單藥治療攜帶IDH1易感突變的成人復(fù)發(fā)或難治性急性髓系白血病患者；
2. 與阿扎胞苷聯(lián)合用于新診斷的具有易感 IDH1 突變的急性髓性白血病，該突變是通過 FDA 批準(zhǔn)的測試在 75 歲或以上的成年人中檢測到的，或者有合并癥排除使用強(qiáng)化誘導(dǎo)化療的患者1；
3. 用于既往接受過治療的攜帶經(jīng)FDA獲批檢測法檢出的IDH1突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性膽管癌成年患者1。

艾伏尼布的用法用量

艾伏尼布推薦劑量為500mg，每日一次，可空腹或者餐后口服，直至疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不可耐受的毒性。對未出現(xiàn)疾病進(jìn)展或不可接受毒性的患者，需至少接受6個月治療，以充分觀察臨床反應(yīng)。

艾伏尼布的不良反應(yīng)

最常見的不良反應(yīng)（發(fā)生率≥20%）有乏力、關(guān)節(jié)痛、中性粒細(xì)胞增多、腹瀉、水腫、惡心、呼吸困難、黏膜炎、心電圖心室收縮時(shí)間（QT）延長、皮疹、咳嗽、食欲減退、肌痛、便秘和發(fā)熱3。嚴(yán)重不良反應(yīng)（≥5%）為分化綜合征（10%）、白細(xì)胞增多癥（10%）和心電圖 QT 間期延長（7%）。

結(jié)論

艾伏尼布是一種革命性的靶向藥物，它為攜帶IDH1突變的癌癥患者提供了新的治療選擇。然而，每種藥物都有其可能出現(xiàn)的副作用，因此在使用艾伏尼布之前，患者和醫(yī)生需要充分討論并權(quán)衡其潛在的風(fēng)險(xiǎn)和益處。

以上信息僅供參考，具體的請謹(jǐn)遵醫(yī)囑。在使用任何藥物之前，都應(yīng)尋求醫(yī)生的建議，并根據(jù)個體病情選擇合適的治療方案。

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