阿法替尼(afatinib)是表皮生長因子受體（EGFR）和人表皮生長因子受體2（HER2）酪氨酸激酶的強效、不可逆的雙重抑制劑。本品適用于以下患者治療：1具有表皮生長因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌?(NSCLC)，既往未接受過EGFR酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療2含鉑化療期間或化療后疾病進展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性鱗狀組織學類型的非小細胞肺癌(NSCLC)

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艾美捷?LKT Labs?阿法替尼?基礎(chǔ)信息：

中文名稱：阿法替尼?(CAS號：850140-72-6; 439081-18-2)

英文名字：Afatinib

LKT Labs編號：LKT-A2077-100mg

cas：850140-72-6;439081-18-2

純度：≥98%

公式：C24H25ClFN5O3

配方重量：485.94

化學名稱：N-[4-[（3-氯-4-氟苯基）氨基]-7-[[（3S）-四氫-3-呋喃氧基]-6-喹唑啉基]-4（二甲氨基）-2-丁烯酰胺

IUPAC名稱：（2E）-N-4-[（3-氯-4-氟苯基）氨基]-7-[（3S）-四氫-3-呋喃氧基]-6-喹唑啉基}-4-（二甲氨基）-2-丁烯酰胺

同義詞：青苗?2992

熔點：130-142°C

外觀：淡黃色粉末

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阿法替尼物化性質(zhì)：

外觀與性狀：灰白色固體

密度：1.380g/cm3

熔點：100 - 102?°C

沸點：676.917oC at 760 mmHg

閃點：363.186oC

折射率：1.668

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阿法替尼文獻參考：

Yap TA, Popat S. The role of afatinib in the management of non-small cell lung carcinoma. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Nov;9(11):1529-39. PMID: 23985030.

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Janjigian YY, Viola-Villegas N, Holland JP, et al. Monitoring afatinib treatment in HER2-positive gastric cancer with 18F-FDG and 89Zr-trastuzumab PET. J Nucl Med. 2013 Jun;54(6):936-43. PMID: 23578997.

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Solca F, Dahl G, Zoephel A, et al. Target binding properties and cellular activity of afatinib (BIBW 2992), an irreversible ErbB family blocker. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Nov;343(2):342-50. PMID: 22888144.

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Hirsh V. Afatinib (BIBW 2992) development in non-small-cell lung cancer. Future Oncol. 2011 Jul;7(7):817-25. PMID: 21732753.