酶促法構(gòu)建不同類型的半乳糖-膽固醇配體修飾的阿霉素(doxorubicin,DOX)脂質(zhì)體,研究其在小鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)及組織分布特征.方法 利用脂肪酶在非水相中合成了3種不同結(jié)構(gòu)的半乳糖-膽固醇配體:CHS-C8-GalNAc、CHS-C8-GAL、CHS-C8-LA;利用MS、NMR鑒定產(chǎn)物結(jié)構(gòu);采用薄膜分散-梯度載藥法制備DOX脂質(zhì)體并對(duì)其理化性質(zhì)進(jìn)行表征;以小鼠為實(shí)驗(yàn)對(duì)象,采用尾iv給藥,通過(guò)比較3種配體修飾的DOX脂質(zhì)體在小鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)與組織分布特征來(lái)闡明配體中半乳糖基的結(jié)構(gòu)與去唾液酸糖蛋白受體之間的構(gòu)效關(guān)系.結(jié)果 產(chǎn)物經(jīng)MS、NMR鑒定均為目標(biāo)產(chǎn)物,產(chǎn)率均＞90％;采用薄膜分散-梯度載藥法制備的DOX脂質(zhì)體粒徑＜90 nm,PDI＜0.1,包封率＞99％,24 h滲漏率＜5％,Zeta 電位接近于0;3種配體分子對(duì)肝臟親和力大小依次為CHS-C8-GalNAc＞ CHS-C8-LA ＞CHS-C8-Ga1.結(jié)論 含有N-乙酰半乳糖胺基(N-acetylgalactosamine,GalNAc)為末端的配體分子能被去唾液酸糖蛋白受體識(shí)別,而含有D-半乳糖基(D-galactose,Gal)或乳糖醇基(lactitol,LA)為末端的配體分子易被半乳糖粒子受體所競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合.

產(chǎn)品名稱：膽固醇-半乳糖苷配體分子

英文名稱：Cholesterol-Galactose、CHOL-Gal

別稱：半乳糖-膽固醇

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

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