奧米加南(Omiganan)作用機制：
它是非常小的肽，因此很難識別和標(biāo)記蛋白水解;它在 C 端酰胺化，進一步抵抗蛋白水解，消除羧基的負(fù)電荷;它是兩親性的，能夠與細(xì)胞膜強烈相互作用，細(xì)胞膜有望成為它們的主要靶點之一;它是聚陽離子，有利于它們與帶負(fù)電荷的細(xì)菌膜、脂多糖(LPS)和肽聚糖的優(yōu)先相互作用，而不是與哺乳動物膜的兩性離子外表面相互作用。膜電位在細(xì)菌中也比在哺乳動物細(xì)胞中更為陰性，這可能增強抗生素的結(jié)合和易位。最后一個因素吲哚胞苷對紅細(xì)胞也有活性的臨床缺點，而奧米加南似乎溶血性較小。如上所述，奧米加南omiga-nan 的帶電殘基位于靠近每個末端并遠(yuǎn)離肽的中央疏水區(qū)段，并且肽的總正電荷從4 + 增加到5 + ，這可以解釋溶血減少，因為這些變化不利于與 zwitt-rionic 哺乳動物膜相關(guān)的肽類似物。Staubitz 等人的研究結(jié)果證實了這一點，其中在 奧米加南omiganan 中保守的吲哚西丁的中心片段與活性有關(guān)，而末端片段似乎調(diào)節(jié)目標(biāo)特異性。
奧米加南(Omiganan)應(yīng)用于：
奧米加南是一種新型的合成陽離子的抗菌的肽，目前正在開發(fā)中，用于預(yù)防導(dǎo)管相關(guān)感染，治療痤瘡和紅斑痤瘡。在這項研究中，我們在兩種皮膚定植模型(體內(nèi)豬皮和活體內(nèi)豚鼠皮)中評估了局部使用 omiganan 凝膠的效果。在離體內(nèi)豬皮膚定植模型中測試時，omiganan 0.1% 至2% 的凝膠劑對革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細(xì)菌和酵母菌表現(xiàn)出強烈的劑量依賴性活性，在1% 至2% 時觀察到最大效果。沒有發(fā)現(xiàn)顯著性差異對耐甲氧西林和敏感金黃色葡萄球菌的活性，藥物活性不受接種體物大小的影響。Omiganan 1% 凝膠的抗菌的活性很快，施用后1小時成集落單位表皮葡萄球菌/位點減少2.7 log (10) ，24小時計數(shù)鞭毛型/位點減少5.2 log (10)。在豚鼠皮膚定植模型中的其他研究證實了 omiganan 1% 凝膠的有效抗菌的和抗真菌活性?？傊瑠W米加南凝膠劑已被證明具有快速殺菌和殺真菌的作用，對廣譜感染性生物具有顯著的劑量依賴性活性。這些結(jié)果進一步證實了該藥物作為局部抗菌藥的潛力。

編號: 400378
中文名稱: 奧米加南 Omiganan
英文名: Omiganan
CAS號: 204248-78-2
單字母: H2N-ILRWPWWPWRRK-NH2
三字母: H2N-Ile-Leu-Arg-Trp-Pro-Trp-Trp-Pro-Trp-Arg-Arg-Lys-NH2
氨基酸個數(shù): 12
分子式: C90H127N27O12
平均分子量: 1779.15
精確分子量: 1778.02
等電點(PI): -
pH=7.0時的凈電荷數(shù): 4.97
平均親水性: -0.52
疏水性值: -1.33
來源: 人工化學(xué)合成，僅限科學(xué)研究使用，不得用于人體。
儲存條件: 負(fù)80℃至負(fù)20℃
標(biāo)簽: 抗菌肽(Antimicrobial Peptides)