PEG改性修飾糖皮質(zhì)激素前藥
科研實驗中大家比較常見熒光標記前體藥物、基團改性前體藥物、化學(xué)鍵修飾前體藥物、糖類修飾前體藥物、蛋白類修飾前體藥物等等,那么今日瑞禧生物小編給大家整理分享一種PEG修飾糖皮質(zhì)激素前藥的制備應(yīng)用。
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藥物能夠克服糖皮質(zhì)激素在臨床應(yīng)用上所面臨的各種挑戰(zhàn)包括副作用,從而全面發(fā)揮糖皮質(zhì)激素在臨床上治療紅斑狼瘡腎炎的潛力?;诩{米藥物可滲漏通過炎癥部位血管系統(tǒng)并隨后被炎癥細胞內(nèi)吞的ELVIS機理,納米藥物會顯著改變原藥的藥代動力學(xué)/生物分布(PK/BD)狀況,從而有利于藥物在發(fā)炎組織/器官中的特異性積聚。
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糖皮質(zhì)激素是治療狼瘡有效和的藥物。臨床中,方法包括高劑量脈沖糖皮質(zhì)激素,然后是低/高劑量每日糖皮質(zhì)激素聯(lián)合免疫抑制藥物。與先前的指南相比,新的免疫抑制劑已被添加作為環(huán)磷酰胺的替代物。
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基于聚乙二醇(PEG)的兩親性地塞米松大分子前藥PEG-DiDex的制備如圖:

糖皮質(zhì)激素的行為通過兩種不同的途徑介導(dǎo)的:反式激活和反式抑制。反式抑制主要介導(dǎo)糖皮質(zhì)激素的抗炎作用,而反式激活導(dǎo)致糖皮質(zhì)激素相關(guān)的副作用。目前已經(jīng)開發(fā)了可以優(yōu)先激活反式阻抑的化合物。
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相關(guān)產(chǎn)品:
腙鍵偶聯(lián)(DOX)連接HA分子鏈 ?Hyd-DOX-HA
阿霉素-腙鍵-磷酸膽堿 UnPC-Hyd-DOX
聚乙二醇-腙鍵-膽固醇 mPEG-HZ-Chol
絲膠蛋白-腙鍵-阿霉素 sericin-Hyd-DOX
奧曲肽-聚乙二醇-紫杉醇 OCT-PEG-PTX
聚乙二醇修飾DSPE-Ir ?DSPE-PEG-Ir
八臂聚乙二醇與UA偶聯(lián) 8arm-PEG-UA
PLL修飾聚氨基酸 DOX-PLL(DMA)-FA
6-β-羥甲基青霉烷酸砜
PSA修飾卡培他濱 ?PSA-CAP
PSA修飾姜黃素 ?PSA-Cur
PSA修飾外源性酶 ?PSA-ADEPT
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瑞禧生物WFF.2022.2