一、文章概述

慢性炎癥與許多類型的癌癥有關(guān)，其中大多數(shù)實(shí)體腫瘤顯示出炎癥指征。免疫細(xì)胞在腫瘤的起始、生長(zhǎng)和進(jìn)展中起著重要作用。其中一些作用是由促炎細(xì)胞因子調(diào)節(jié)的，如腫瘤壞死因子(TNF)-α和白細(xì)胞介素6(IL-6)。TNF-α和IL-6作為腫瘤相關(guān)炎癥和腫瘤發(fā)生的主要調(diào)控因子，成為癌癥輔助治療的有吸引力的靶點(diǎn)。1在治療背景下，喹啉類似物根據(jù)結(jié)構(gòu)類型的不同而表現(xiàn)出多樣化的生物活性。作為天然產(chǎn)物數(shù)量的一部分，2,4-二羥基喹啉是重要的化合物，也表現(xiàn)出各種有趣的藥理特性。含有吡啶酮和喹諾酮類藥物部分的生物堿顯示了廣泛的生物活性。其中許多生物堿，如殺菌劑、喹啉酮b、和對(duì)癌細(xì)胞表現(xiàn)出細(xì)胞毒性，被稱為潛在的抗癌藥物。

二、圖文導(dǎo)讀

圖1.吡啶和以喹諾酮類藥物為基礎(chǔ)的抗癌生物堿。

圖2.色膜類被研究作為抗癌藥物。

圖3.合成2-Amino-6-methyl-5-oxo-4-sub(aryl)-5,6-dihydro-4H-pyrano[3,2-c]quinoline-3-碳腈的反應(yīng)。

圖4.抗炎和抗增殖活性數(shù)據(jù)。

圖5.抗炎和抗癌劑活性數(shù)據(jù)。

圖6.體外檢測(cè)中4c、4f、4i、4j對(duì)lps刺激細(xì)胞產(chǎn)生TNF-α的影響。

三、全文總結(jié)

利用多組分反應(yīng)合成了一系列新的吡拉諾[3,2-c]喹啉寧類似物，并對(duì)其抗炎和抗癌活性進(jìn)行了評(píng)價(jià)。篩選結(jié)果顯示，化合物4c、4f、4i和4j是該系列中最具有抗炎活性和抗癌活性的候選物。討論了結(jié)構(gòu)?活性的關(guān)系，并表明吡拉諾芳基環(huán)的3取代[3,2-c]喹諾酮結(jié)構(gòu)基序似乎是TNF-α和IL-6抑制和抗癌活性的重要位置。然而，吸電子、供電子、空間受阻和異芳基取代的結(jié)構(gòu)多樣性真誠地影響了炎癥和抗癌活性。同樣的前期研究可以確定一種先導(dǎo)分子，可用于臨床試驗(yàn)。

文章鏈接：

http://n.ustb.edu.cn/https/77726476706e69737468656265737421e0e2438f69316b4330079bab/doi/pdf/10.1021/acsmedchemlett.7b00545

蘇州北科納米可以提供多種生物納米材料 ，致力于推進(jìn)您的研發(fā)進(jìn)程

本信息源自互聯(lián)網(wǎng)僅供學(xué)術(shù)交流 ，如有侵權(quán)請(qǐng)聯(lián)系我們立即刪除。