Importazole是一種可滲透細胞的 importin-β 抑制劑，可將帶有核定位信號的貨物分子轉(zhuǎn)運到細胞核中。Importazole 可防止 HEK293 細胞中 GFP 標記的活化 T 細胞核因子 (NFAT-GFP) 的核輸入 (IC50 = 15 μM)，在 importazole 洗脫后可逆。Importazole 不干擾轉(zhuǎn)運蛋白介導的核輸入或染色體維持 1 (CRM1) 介導的核輸出。Importazole 抑制拓撲異構(gòu)酶 IIβ 結(jié)合蛋白 1 (TopBP1) 的核輸入非洲爪蟾卵提取物和多發(fā)性骨髓瘤細胞中的 NF-κB。它還在體外誘導紡錘體和微管形成缺陷。

圖1.Importazole化學結(jié)構(gòu)

Importazole基礎(chǔ)信息

中文名：進口唑；核轉(zhuǎn)運受體進口素-β抑制劑;核轉(zhuǎn)運受體importin-β抑制劑;importin-β抑制劑

英文名：Importazole, nuclear transport receptor importin-beta inhibitor;N-(1-Phenylethyl)-2-(1-pyrrolidinyl)-4-quinazolinamine

CAS號：662163-81-7

結(jié)構(gòu)式：CC(c1ccccc1)Nc2c3ccccc3nc(n2)N4CCCC4

分子式：C20H22N4

分子量：318

閃點：266.3±27.9 °C

沸點：516.8±42.0 °C at 760 mmHg

極化度：39.3±0.5 10-24cm3

密度：1.2±0.1 g/cm3

蒸汽壓：0.0±1.3 mmHg at 25°C

溶解度：DMF: 30 mg/mL DMSO: 30 mg/mL DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.3 mg/mL Ethanol: 5 mg/mL

性狀：白色至灰白色固體粉末

儲藏條件：在-4°C下儲存（1-2周），在-20°C下儲存時間更長（1-2年）

——biofount范德生物（貨號：LSH54413）