DSPE-PEG2000-FA、二硬脂?；字Ｒ掖及?聚乙二醇-葉酸、磷脂-PEG-葉酸

英文名稱：1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[folate(polyethylene glycol)]

CAS號：1236288-25-7

溶劑：二氯甲烷，在熱水、氯仿、甲醇等常規(guī)有機(jī)溶劑。二甲基亞砜中>5 mg/mL。

性狀：基于不同的分子量，呈黃色固體，或粘稠液體。

穩(wěn)定性：冷藏保存，避免反復(fù)凍融。

分子量（PEG ）：2000、3400、5000，等等。

DSPE-PEG-FA可以用于修飾核素標(biāo)記的納米顆粒，使其具有對腫瘤細(xì)胞的靶向性。其原理是利用DSPE-PEG-FA的靶向性，將其與放射性核素結(jié)合形成靶向性的放射性標(biāo)記化合物，以實(shí)現(xiàn)對特定組織或細(xì)胞的選擇性顯像。

選擇適當(dāng)?shù)姆派湫院怂兀缂夹g(shù)鉛（99mTc）。然后，通過化學(xué)修飾或交聯(lián)反應(yīng)將放射性核素修飾為帶有可與DSPE-PEG-FA反應(yīng)的官能團(tuán)，如胺基、硫醇基等。例如，可以利用化學(xué)反應(yīng)將帶有胺基的放射性核素與帶有適當(dāng)官能團(tuán)的DSPE-PEG-FA進(jìn)行反應(yīng)，形成DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物。將DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物與藥物載體（如脂質(zhì)體、聚合物納米粒子等）結(jié)合。這可以通過將DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物與脂質(zhì)體或聚合物組分混合，然后通過適當(dāng)?shù)姆椒ǎㄈ缛軇┤芙狻⑷榛蚰ど涎b配）制備放射性標(biāo)記化合物載體。DSPE-PEG-FA的FA部分具有與細(xì)胞表面受體（如葉酸受體）的高親和力，因此DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物載體可以靶向特異性地與受體表達(dá)的細(xì)胞結(jié)合。

將DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物載體與目標(biāo)組織或細(xì)胞接觸，使其與細(xì)胞表面的特定受體結(jié)合。通過受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用，放射性標(biāo)記化合物載體可以被特定的細(xì)胞攝取。一旦內(nèi)吞，放射性標(biāo)記化合物載體可以提供對特定組織或細(xì)胞的高放射性顯像。

舉例來說，可以利用DSPE-PEG-FA在腫瘤顯像中的應(yīng)用。首先，選擇適當(dāng)?shù)姆派湫院怂?，?9mTc。然后，將99mTc修飾為帶有胺基的放射性核素。接下來，將DSPE-PEG-FA與修飾的放射性核素進(jìn)行共價(jià)結(jié)合，形成DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物。然后，將DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物與脂質(zhì)體組分混合，制備DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物脂質(zhì)體。最后，將DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物脂質(zhì)體注入體內(nèi)，使其與腫瘤細(xì)胞表面的葉酸受體結(jié)合。通過葉酸受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用，DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物脂質(zhì)體可以被腫瘤細(xì)胞攝取，并提供對腫瘤的高放射性顯像。

在應(yīng)用中，同樣需要進(jìn)行適當(dāng)?shù)捏w外和體內(nèi)評估。體外評估可以通過測量DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物和DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物載體的穩(wěn)定性、顯像性能和靶向特異性來進(jìn)行。穩(wěn)定性可以通過在不同的溫度和儲存條件下，測量復(fù)合物或載體的放射性強(qiáng)度和放射性穩(wěn)定性來評估。顯像性能可以通過比較靶向性和放射性顯像效果來評估，可以使用體外放射性顯像儀對DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物載體進(jìn)行顯像，評估其顯像性能和靶向特異性。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)方面，可以將DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物載體與特定受體表達(dá)的細(xì)胞系共培養(yǎng)。例如，在腫瘤顯像中，可以選擇葉酸受體過表達(dá)的腫瘤細(xì)胞系。將載體與細(xì)胞接觸，使其與細(xì)胞表面的葉酸受體結(jié)合，然后進(jìn)行放射性顯像。通過比較與未修飾的放射性核素載體相比，評估DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物載體在受體表達(dá)細(xì)胞中的積累和顯像效果。

動物實(shí)驗(yàn)方面，選擇適當(dāng)?shù)膭游锬Ｐ停缧∈竽[瘤模型。將DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物載體注射到小鼠體內(nèi)，然后進(jìn)行放射性顯像。通過比較與未修飾的放射性核素載體相比，評估DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物載體在腫瘤區(qū)域的積累和顯像效果?？梢允褂貌煌瑫r(shí)間點(diǎn)的動態(tài)放射性顯像來跟蹤載體在體內(nèi)的分布和清除動態(tài)。

靶向特異性評估方面，可以進(jìn)行競爭性結(jié)合實(shí)驗(yàn)，使用過量的葉酸或其他競爭性配體與DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物載體競爭結(jié)合腫瘤細(xì)胞，評估DSPE-PEG-FA的靶向特異性。通過比較與未競爭的樣品相比，評估競爭性結(jié)合對DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物載體的影響。

通過以上實(shí)驗(yàn)，可以評估DSPE-PEG-FA在靶核素顯像中的成像性能、穩(wěn)定性和靶向特異性，為其在靶向核素顯像中的應(yīng)用提供基礎(chǔ)和參考。這些評估可以確定DSPE-PEG-FA-放射性核素復(fù)合物載體在特定組織或細(xì)胞的選擇性顯像能力，并在臨床上用于疾病的診斷和治療監(jiān)測。

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