科研實(shí)驗(yàn)中大家比較常見(jiàn)熒光標(biāo)記前體藥物、基團(tuán)改性前體藥物、化學(xué)鍵修飾前體藥物、糖類修飾前體藥物、蛋白類修飾前體藥物等等，那么今日瑞禧生物小編給大家整理分享一種血管活性腸肽修飾ATE前藥的制備應(yīng)用。

血管活性腸肽(Vasoactiveintestinalpeptide,VIP)是由28個(gè)氨基酸組成的直鏈陽(yáng)離子神經(jīng)肽，相對(duì)分子質(zhì)量為3323。VIP作為神經(jīng)內(nèi)分泌激素,神經(jīng)遞質(zhì)和細(xì)胞因子在體內(nèi)產(chǎn)生多種重要的生物效應(yīng),如舒張血管,促進(jìn)胃腸蠕動(dòng),調(diào)節(jié)免疫和保護(hù)中樞等。

VIP對(duì)多種疾病都有應(yīng)用，如以VIP脂質(zhì)體,納米粒藥物,重組質(zhì)粒,基因治療等方式給藥可明顯改善病變特征。但是,目前把VIP受體(VPAC)的介導(dǎo)方式存在很大阻力,主要是VIP代謝不穩(wěn)定,易被酶解,生物作用復(fù)雜，采用VIP修飾ATE可以使其結(jié)構(gòu)穩(wěn)定。

制備方法：標(biāo)記前體N-琥珀酰亞胺-3-(三正丁基錫)苯甲酸酯(ATE),得到中間體N-琥珀酰亞胺-3-I(125I)代苯甲酸酯(S125IB)，采用Iodogen方法進(jìn)行放射性碘標(biāo)記,通過(guò)Sep-Pak硅膠柱分離得到產(chǎn)物S125IB,于4 ℃避光保存。標(biāo)記率和穩(wěn)定性通過(guò)薄層層析(TLC)方法測(cè)定。

結(jié)論：VIP修飾ATE進(jìn)行放射性碘標(biāo)記，解決了直接標(biāo)記穩(wěn)定性差,為多肽的放射性標(biāo)提供了一個(gè)有效途徑。

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