PROTAC 分子一般由三部分組成：靶蛋白配體、連接子 Linker 以及 E3 蛋白連接酶配體。

靶蛋白的配體是一個(gè)能夠招募E3泛素連接酶的小分子（E3配體），以及連接這兩個(gè)配體的連接子Linker。PROTAC分子通過連接靶蛋白和E3泛素連接酶，將靶蛋白進(jìn)行泛素化標(biāo)記，并通過泛素-蛋白酶體系統(tǒng)將靶蛋白降解。

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連接子 Linker 的選擇（PROTAC Linker）：連接子是連接 E3 連接酶配體和靶蛋白配體的化學(xué)分子。連接子的性質(zhì)對(duì) PROTAC 的細(xì)胞膜通透性、藥效和代謝分布均有很大的影響。理想的連接子長度應(yīng)能在空間上既不影響兩個(gè)蛋白結(jié)合又能維持它們最低的結(jié)合熵。目前還有將連接子改造成多接頭、光轉(zhuǎn)換接頭的研究。

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E3 連接酶配體的選擇（Ligand for E3 Ligase）：E3 連接酶是引起靶蛋白泛素化的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)，它的配體包括諸多種類，CRBN (Cereblon)、VHL (von Hippel-Lindau)、IAP 及 MDM2 等為目前常見類別。在選擇上一般優(yōu)先挑選類藥性更好的 CRBN 度胺類配體，其次是 VHL 及 IAP 等由內(nèi)源性配體肽段的衍生結(jié)構(gòu)。最后也需考慮具體的靶標(biāo)蛋白所在細(xì)胞中相應(yīng) E3 連接酶的豐度以及最終 PROTAC 的理化性質(zhì)參數(shù)。

cis-4-Hydroxy-L-proline hydrochloride

英文名稱：cis-4-Hydroxy-L-proline hydrochloride

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

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產(chǎn)品名稱：Fmoc-Lys-OH hydrochloride

英文名稱：Fmoc-Lys-OH hydrochloride

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

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瑞禧WFF.2022.11