一、實驗?zāi)康?/p>

1．掌握溶液型液體藥劑的基本制備方法。

2．掌握制備液體藥劑常用稱量器具的正確使用方法。

3. 掌握小型液體灌裝機和安瓿熔封機的操作方法

二、實驗原理

溶液型液體藥劑是藥物以分子或離子狀態(tài)（質(zhì)子小于1nm）分散在分散媒（溶劑）中的真溶液，供內(nèi)服或外用。溶液型藥劑外觀均勻、澄明。常用溶媒為水、乙醇、丙二醇、甘油及脂肪油等。

屬于溶液型液體藥劑的有溶液劑、芳香水劑、甘油劑、醑劑和糖漿劑等。溶液劑的制備方法有溶解法、稀釋法和化學(xué)反應(yīng)法。一般制備過程為：稱量→溶解→混合→過濾→加溶媒至全量→檢查→包裝→標簽。

三、實驗準備

1．蒸餾水，碘，碘化鉀，復(fù)方碘液（對比檢測用）；

2．分析天平*2，稱量紙（蠟紙或玻璃皿），玻璃棒，燒杯，量筒，標簽紙，牛角藥勺，記號筆，玻璃紙；

3.安瓿瓶（白色或茶色）、小型液體熔封機、安瓿熔封機，手動壓蓋機。

四、實驗內(nèi)容

【處方】

碘1g

碘化鉀2g

蒸餾水加至30ml? ?（或碘1.25g，碘化鉀2.5g，蒸餾水加至25ml）

【制法】

取碘化鉀置容器內(nèi)，加適量蒸餾水，攪拌使溶解，加入碘，攪拌溶解后加蒸餾水至全量，即得。

【功能】

調(diào)節(jié)甲狀腺機能，用于缺碘引起的疾病，如甲狀腺腫、甲亢等的輔助治療。每次0.1-0.5ml，飯前用水稀釋5-10 倍后服用，一日3 次。

【質(zhì)量檢查】

外觀：溶液型液體制劑的外觀應(yīng)均勻、透明，無可見微粒、纖維等異物。復(fù)方碘液溶液應(yīng)為深棕色的澄明液體，有碘臭。??

鑒別與澄清度檢驗：按《中國藥典》或有關(guān)制劑手冊各制劑項下檢查方法(目視法)檢查，應(yīng)符合規(guī)定。講解澄清度檢驗方法，所涉及到的儀器設(shè)備。??

【處理】

（1）復(fù)方碘液溶液的外觀為深棕色的澄明液體，有碘臭。?

（2）使用小型液體灌裝機，將配制好的溶液灌裝至安瓿瓶中；

（3）使用安瓿熔封機熔封安瓿瓶；

（4）貼好標簽，日期，保存。

五、操作要點和注意事項

1.碘具有腐蝕性，稱量時可用玻璃皿或蠟紙，不宜用紙，并不能接觸皮膚與粘膜。

2．碘的溶解度在水中為1：2950，加碘化鉀可與碘生成易溶于水的絡(luò)合物，同時使碘穩(wěn)定不易揮發(fā)，并減少其刺激性。碘溶液為氧化劑，應(yīng)貯存于密閉玻璃塞瓶內(nèi)，不得直接與木塞、橡皮塞及金屬接觸。為避免被碘腐蝕，可加一層玻璃紙襯墊。

3．溶液型液體藥劑的制備通則

（1）液體藥物通常以容量計量，常用ml 或L表示。固體藥物用稱量，以g或kg表示。以液滴記數(shù)的藥物，要用標準滴管，標準滴管在20 時，1ml 蒸餾水應(yīng)為20 滴，其重量誤差應(yīng)在0.90-1.10g之間。

（2）藥物稱量時一般按處方順序進行。有時亦需要變更，例如麻醉藥應(yīng)最后稱取，并進行核對和登記用具。量取液體藥物后，應(yīng)用少量蒸餾水蕩洗量具，洗液合并于容器中，以避免藥物的損失。

（3）處方組分的加入次序一般先加入復(fù)溶媒、助懸劑和穩(wěn)定劑等附加劑。難溶性藥物應(yīng)先加入，易溶藥物、液體藥物及揮發(fā)性藥物后加入。酊劑（特別是含油脂性藥物者）加到水溶液中時，速度要慢，且應(yīng)邊加邊攪。

（4）為了加速溶解，可將藥物研細，取處方溶媒的1/2-3/4 量來溶解，必要時可攪拌或加熱。受熱不穩(wěn)定的藥物以及遇熱溶解度降低的藥物則不宜加熱。

（5）固體藥物原則上宜另用容器溶解，以便必要時進行過濾。

（6）成品應(yīng)進行質(zhì)量檢查，合格后選用潔凈容器包裝，并貼上標簽（內(nèi)服藥用白底藍字或白底黑字標簽，外用藥用白底紅字標簽）

六、思考題

1．碘化鉀在碘酊劑處方中起何作用？

答： 碘化鉀在復(fù)方碘液中起助溶劑和穩(wěn)定作用，因碘有揮發(fā)性又難溶于水 （1:2950），碘化鉀可與碘生成易溶性配合物溶解，同時此配合物溶解可減少刺激性。??

2．碘酊、碘伏和復(fù)方碘液區(qū)別？

答：碘酒：由碘、碘化鉀溶解于酒精溶液而制成.碘是一種固體,碘化鉀有助于碘在酒精中的溶解.市售碘酒的濃度為2％.【碘酒也叫碘酊,碘和碘化鉀的酒精溶液.能滲入皮膚殺死細菌（2%——3%碘酒用作皮膚消毒.1%碘酒用作口腔黏膜消毒】能滲入皮膚殺死細菌，可以殺滅細菌、真菌、病毒、阿米巴原蟲等

碘伏：是單質(zhì)碘與聚乙烯吡咯烷酮的不定型結(jié)合物，醫(yī)用碘伏通常濃度較低(1%或以下)，呈現(xiàn)淺棕色。碘伏具有廣譜殺菌作用，可殺滅細菌繁殖體、真菌、原蟲和部分病毒。在醫(yī)療上用作殺菌消毒劑。

碘酊和碘伏區(qū)別：區(qū)別主要是碘酊需要用酒精脫碘，碘伏不需要，碘酊的刺激性大，粘膜、傷口、會陰部皮膚等不能適應(yīng)碘酊，碘伏可以使用于任何部位。

復(fù)方碘液（盧戈氏溶液）:為甲狀腺激素合成的原料，用以預(yù)防和治療地方性甲狀腺腫。 用于甲狀腺功能亢進術(shù)前準備，使甲狀腺變小變硬，血流減少。 抑制甲狀腺激素釋放，治療甲狀腺危象。

七、補充知識點：

碘是人體必需的元素，用以制造甲狀腺素以調(diào)控細胞代謝、神經(jīng)性肌肉組織發(fā)展與成長（特別是在出生胎兒的腦部）。碘缺乏癥是造成可避免性腦損害疾病最常見的因素，全世界估計有五千萬人深受影響。

碘，53號元素。1811年法國藥劑師庫爾圖瓦利首次發(fā)現(xiàn)單質(zhì)碘。單質(zhì)碘呈紫黑色晶體，易升華。有毒性和腐蝕性。碘單質(zhì)遇淀粉會變藍色。主要用于制藥物、染料、碘酒、試紙和碘化合物等。碘是人體的必需微量元素之一，健康成人體內(nèi)的碘的總量為30mg（20~50mg），國家規(guī)定在食鹽中添加碘的標準為20-30mg/kg。

碘是一種紫黑色有光澤的片狀晶體，原子序數(shù)53，自然界存在的同位素是74個中子的碘-127。碘具有較高的蒸氣壓，在微熱下即升華，純碘蒸氣呈深藍色，若含有空氣則呈紫紅色，并有刺激性氣味。碘易溶于許多有機溶劑中，例如氯仿（CHCl3）、四氯化碳（CCl4）。碘在乙醇和乙醚中生成的溶液顯棕色。碘在介電常數(shù)較小的溶劑（如二硫化碳、四氯化碳）中生成紫色溶液，在這些溶液中碘以分子狀態(tài)存在。碘在水中的溶解度雖然很小，但在碘化鉀KI或其他碘化物溶液中溶解度卻明顯增大。

澄清度檢查法 2010年版藥典第三增補本

文 件 編 號 澄清度檢查法? 執(zhí) 行 日 期 SOP-ZL-069 2014.05.01?

目的：制訂溶液的澄清度檢查法的檢驗操作規(guī)程。?

適用范圍：液體制劑。?

內(nèi)容：? 澄清度檢查法系將藥品溶液與規(guī)定的濁度標準液相比較，用以檢查溶液的澄清程度。 品種項下規(guī)定的“澄清”，系指供試品溶液的澄清度與所用溶劑相同，或不超過0.5號濁度標準液的濁度?！皫缀醭吻濉保抵腹┰嚻啡芤旱臐岫冉橛?.5號至1號濁度標準液的濁度之間。

一、第一法（目視法）

除另有規(guī)定外，按各品種項下規(guī)定的濃度要求，在室溫條件下將用水稀釋至一定濃度的供試品溶液與等量的濁度標準液分別置于配對的比濁用玻璃管（內(nèi)徑15~16mm，平底，具塞，以無色、透明、中性硬質(zhì)玻璃制成）中，在濁度標準液制備5分鐘后，在暗室內(nèi)垂直同置于傘棚燈下，照度為1000lx，從水平方向觀察、比較。除另有規(guī)定外，供試品溶解后應(yīng)立即檢視。第一法無法準確判定二者的澄清度差異時，改用第二法進行測定并以其測定結(jié)果進行判定。

二、第二法（儀器法）

供試品溶液的濁度可采用儀器法測定。溶液中不同大小、不同特性的微粒物質(zhì)包括有色物質(zhì)均可使入射光產(chǎn)生透射和散射，通過測定透射光或散射光的強度，可以檢查供試品溶液的濁度。儀器測定模式通常有三種類型，透射光式、散射光式和透射光-散射光比較測量模式（比率濁度模式）。?

1. 儀器的一般要求?

采用適宜的散射光式濁度儀，光源峰值波長約為860nm左右；測量范圍應(yīng)包含0.01~100NTU。在0~100NTU范圍內(nèi)分辨率應(yīng)為0.01NTU；在10~100NTU范圍內(nèi)分辨率應(yīng)為0.1NTU。?

2. 適用范圍及檢測原理?

本法采用散射光式濁度儀，適用于低、中濁度無色供試品溶液的濁度測定（濁度值為100NTU以下的供試品）。因為高濁度的供試品會造成多次散射現(xiàn)象，使散射光強度迅速下降，導(dǎo)致散射光強度不能正確反映供試品的濁度值。0.5號至4號濁度標準液的濁度值范圍約為0~40NTU。