白三烯（LTs）是花生四烯酸（AA）經(jīng)5-脂氧合酶（5-LOX）途徑代謝產(chǎn)生的一組炎性物質(zhì)。白三烯的顯著特征是由白細(xì)胞產(chǎn)生并且在結(jié)構(gòu)上共用一個共軛三烯。白三烯由半胱氨酰白三烯（CysLTs）和白三烯B4（LTB4）組成。CysLTs含有一個半胱氨酸環(huán)，而LTB4是一種非半胱氨酸，含有二羥基白三烯。CysLTs的亞型包括白三烯C4（LTC4）、白三烯D4（LTD4）和白三烯E4（LTE4）。白三烯的生物學(xué)特性表明CysLTs在哮喘的發(fā)病機(jī)理中具有重要作用。目前市場上出售的CysLT1拮抗劑有三種，分別是普侖司特、扎魯司特、孟魯司特。BLT拮抗劑，一種特定的LTB4調(diào)節(jié)劑，仍處于臨床開發(fā)階段。

白三烯衍生自花生四烯酸，這些生物活性脂質(zhì)通過一系列反應(yīng)迅速在炎癥部位產(chǎn)生，該反應(yīng)由胞漿型磷脂酶 A2（cPLA2）引發(fā)，繼而從核膜上的磷脂中釋放出花生四烯酸?；ㄉ南┧崤c5-脂氧合酶(5-LO)活化蛋白結(jié)合，并進(jìn)一步被5-脂氧合酶利用。5-脂氧合酶的活性中心包含非血紅素鐵，該非血紅素鐵在催化過程中從二價(jià)轉(zhuǎn)變?yōu)槿齼r(jià)。5-脂氧合酶與分子氧一起作用于與FLAP結(jié)合的花生四烯酸，形成5-氫過氧化廿碳四烯酸（5-HPETE），隨后形成不穩(wěn)定、存在時(shí)間短的中間體LTA4。LTA4通過胞質(zhì)酶LTA4水解酶轉(zhuǎn)化為LTB4。擁有完整膜蛋白LTC4合酶的炎性細(xì)胞，如嗜酸性粒細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞和肥大細(xì)胞和肺泡巨噬細(xì)胞，可合成CysLT以響應(yīng)生物和非生物刺激。LTC4合酶與LTA4的C6位置的還原型谷胱甘肽偶聯(lián)形成LTC4。LTC4合酶還與多分子復(fù)合物中的FLAP相關(guān)。LTB4和LTC4都通過轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白輸出到細(xì)胞外空間。轉(zhuǎn)運(yùn)出后，LTC4會被轉(zhuǎn)肽酶迅速裂解，產(chǎn)生LTD4，最后通過去除甘氨酸的二肽酶將LTD4轉(zhuǎn)化為LTE4。

白三烯主要作用于G蛋白偶聯(lián)受體的亞類，也可能作用于過氧化物酶體增殖物激活的受體。 白三烯參與哮喘和過敏反應(yīng)，并起到維持炎癥反應(yīng)的作用，某些白三烯受體拮抗劑可用于治療哮喘，如孟魯司特和扎魯司特。白三烯在炎癥應(yīng)答中也起到重要作用。某些白三烯，比如LTB4，對中性粒細(xì)胞的遷移有趨化作用，因此有助于將必要的細(xì)胞帶入組織中。它們在支氣管收縮中也具有強(qiáng)大的作用，可增加血管通透性。