LY294002 是一種廣譜 PI3K 抑制劑，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分別為 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 為 98 nM。LY294002 是一種競爭性 DNA-PK 抑制劑，可逆結(jié)合 DNA-PK 的激酶結(jié)構(gòu)域，IC50 為 1.4 μM。LY294002 是一種凋亡 (apoptosis) 激活劑。

　　MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

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　　體外研究

　　LY294002(0 - 75μM;24小時(shí)和48小時(shí))顯著降低人鼻咽癌CNE-2Z細(xì)胞

　　LY294002(0 - 75μM;24 h和48 h)誘導(dǎo)CNE-2Z細(xì)胞凋亡率呈劑量依賴性。

　　LY294002 (10-75 μM)顯著降低CNE-2Z細(xì)胞中p-Akt (S473)的表達(dá)水平，上調(diào)caspase-9的活性。不同濃度[4]對(duì)總Akt蛋白表達(dá)無顯著影響。

　　Ly294002(5、10、100?m;(2 h)處理可部分抑制LPA誘導(dǎo)的(20 μ M;4小時(shí))YAP的核轉(zhuǎn)位，伴隨[6]的p-AKT水平降低。

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

　　細(xì)胞增殖試驗(yàn)

　　細(xì)胞系:cne - 2z細(xì)胞

　　濃度范圍:0 μM、10 μM、25 μM、50 μM、75 μM

　　潛伏期:24小時(shí)及48小時(shí)

　　結(jié)果:CNE-2Z細(xì)胞減少呈劑量依賴性。

　　體內(nèi)研究

　　LY294002(10、25、50、75 mg/kg;i.p。每周兩次;4周)顯著降低鼻咽癌平均腫瘤負(fù)擔(dān)，且呈劑量依賴性。LY294002 (10,25 mg/kg)降低腫瘤負(fù)荷的效果較差。

　　LY294002 https://www.medchemexpress.cn/LY294002.html (1.2 mg/kg每天;i.p。(14天)可防止瘦素(60 ug/kg)誘導(dǎo)的Sprague-Dawley大鼠精子不良反應(yīng)。

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

　　動(dòng)物模型:胸腺裸鼠(6-8周)，CNE-2Z異種移植

　　用量:10 mg/kg、25 mg/kg、50 mg/kg、75 mg/kg

　　政府:腹腔內(nèi)注射;每周兩次，為期4周

　　結(jié)果:鼻咽癌平均腫瘤負(fù)荷明顯降低，且呈劑量依賴關(guān)系。