多種藥物蛋白因子肽靶向偶聯(lián)脂質(zhì)體
多肽作為受體靶向的抗腫瘤載體被越來越多地應用于改善化療藥物的效果,也被實驗證明能夠通過增強藥物的靶向特異性,增強藥物的靶向吸收,提高抗腫瘤效果,同時還能夠改善一些小分子藥物原有的難溶性等缺點。多肽載體靶向技術(shù)被譽為新一代的靶向藥物開發(fā)技術(shù)。
?如:
抗粘附多肽YIGSR多肽 DSPE-PEG-YIGSR多肽
YIGSR(Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg)(酪氨酸-異亮氨酸 -甘氨酸-絲氨酸-精氨酸)是來源于層粘連蛋白(LN)分子β1 鏈的序列,能干擾腫瘤細胞膜黏附分子與基底膜和細胞外基質(zhì)的黏附,可有效抑制纖維肉瘤和黑素瘤的生長和轉(zhuǎn)移。YIGSR肽具 有抗腫瘤血管生成的作用,不但可以抑制腫瘤轉(zhuǎn)移灶,而且可以抑制腫瘤原發(fā)灶的生長。將YIGSR肽連接到脂質(zhì)體表面,用脂質(zhì)體作為 YIGSR 肽的載體,在體內(nèi)可減少酶對YIGSR肽的破壞,增強 抗轉(zhuǎn)移效果,有效地抑制實驗性肺轉(zhuǎn)移和自發(fā)性肺轉(zhuǎn)移,表明YIGSR多肽脂質(zhì)體很有可能成為臨床上有效的抗轉(zhuǎn)移劑。

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