A 438079是核苷酸受體 P2X7 (pIC50 = 6.9) 的競爭性拮抗劑。它抑制 P2X7 介導的鈣通量和 IL-1β 釋放，同時不影響其他 P2X 受體的活性。 A-438079 可有效評估 P2X7 在細胞和動物的傷害感受、氧化應激和細胞凋亡中的作用。

圖1.A 438079化學結(jié)構(gòu)

A 438079基礎信息

產(chǎn)品名：899507-36-9;競爭性P2X7受體拮抗劑;P2X7受體拮抗劑;A 438079;P2X7 receptor antagonist;competitive P2X7 receptor antagonist;

CAS號：899507-36-9

結(jié)構(gòu)式：ClC1=C(Cl)C(C2=NN=NN2CC3=CC=CN=C3)=CC=C1

分子式：C13H9Cl2N5

分子量：306.15

溶解度：DMF: 30 mg/ml ;DMSO: 30 mg/ml ;DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.33 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml

性狀：固體粉末

儲藏條件：-20°C 3 年 ；4°C 2年 / 溶液中: -80°C 6月； -20°C 1 月

圖2.BBG，OxATP和A-438079對I / R誘導的海馬CA1區(qū)域神經(jīng)元損傷的影響。（A）假手術組、生理鹽水組、BBG 10 μg 組、OxATP 1 μg 和 A-438079 3 μg 組在第 7 天對海馬 CA1 神經(jīng)元的代表性 H&E 染色（+7D）（左）以及來自假組、鹽水組、BBG 10 μg 組、OxATP 1 μg 和 A-438079 3 μg 組的海馬 CA1 神經(jīng)元的代表性 TUNEL （+3D）。（B）+7D時BBG 1μg，5μg和10μg組中海馬CA1區(qū)域的神經(jīng)元存活率。 （C）+7D時OxATP 1μg，5μg和10μg組中海馬CA1區(qū)域的神經(jīng)元存活率。 （D）A-438079中海馬CA1區(qū)域的神經(jīng)元存活率0.03μg， 0.3μg和3μg組在+ 7D.（E）假，鹽水，BBG 10μg，OxATP 1μg和A-438079 3μg組中海馬CA1區(qū)域中TUNEL陽性神經(jīng)元的百分比在+ 3D。值表示為平均值± S.E.M。所有顯微照片均為 400 ×。比例尺：10 μm。**P < 0.01 對比生理鹽水組;* P < 0.05 對比生理鹽水組;##P < 0.01 與假組;# P < 0.05 與假組。（所有組中的n = 6）。BBG，亮藍色G;I/R，缺血/再灌注;OxATP， 腺苷 5′-三磷酸-2′，3′-二醛;S.E.M.，均值的標準誤差;TUNEL，脫氧核苷酸轉(zhuǎn)移酶介導的UTP切口末端標記。

——biofount范德生物（貨號：YZM010602）