吉西他濱可以被口服給藥并且基本完整地穿過(guò)腸道進(jìn)入到肝門(mén)血流中，與母體藥物相比，其胃腸道毒性較低且生物利用度更高，同時(shí)在更低的劑量下維持了母體藥物的功效。

鹽酸吉西他濱（2',2'-二氟－2'-脫氧胞苷鹽酸鹽）是一種已知具有抗病毒作用的藥，還可用于治療HCV和作為免疫功能的調(diào)節(jié)劑。

吉西他濱包含三個(gè)可被衍生的官能團(tuán)－－3'和5'羥基以及N4-氨基?；衔锟梢酝ㄟ^(guò)用適宜的保護(hù)基團(tuán)阻斷3'和5'羥基官能團(tuán)，然后將N4-氨基酰化來(lái)進(jìn)行制備。N4-氨基的?；梢酝ㄟ^(guò)與酰氯或酸酐進(jìn)行反應(yīng)或者通過(guò)與羧酸在存在偶聯(lián)劑進(jìn)行反應(yīng)。

吉西他濱酰胺衍生物，可以基本完整地穿過(guò)腸上皮細(xì)胞；在不會(huì)產(chǎn)生脫氧二氟尿苷（dFdU,吉西他濱在肝中的主要代謝物）的顯著積聚的情況下被水解為吉西他濱，副作用比口服吉西他濱低，并且維持了適當(dāng)?shù)墓πШ桶踩浴?/p>

相關(guān)產(chǎn)品：

肺癌A549細(xì)胞修飾羥基酪醇

結(jié)腸癌HT-29細(xì)胞修飾羥基酪醇

聚乙二醇化芬維A胺

β-內(nèi)酰胺酶抑制羥甲基青霉烷酸砜

激酶抑制劑吡咯并三嗪苯胺

1,3-二氨基-2-羥基丙烷

姜黃素修飾PepT1肽

氟尿嘧啶-右旋糖酐結(jié)合物FUD

阿糖胞苷MH修飾單磷酸鹽

有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)體(OCTN2)靶向雷公藤內(nèi)酯TP

聚乙二醇化多官能度脂肪族聚酯

阿昔洛韋修飾乙酸酯(ACV-Ace)

阿昔洛韋修飾丁酸酯(ACV-But)

阿昔洛韋修飾己酸酯(ACV-Hex)

氟羥吲哚修飾磷酸酯

肺靶向雙苯甲酰沙丁胺醇酯鹽酸鹽

肝遞送抗丙肝修飾核苷環(huán)磷酸酯化

肝靶向抗病毒環(huán)狀磷酸酯

肝遞送吉西他濱核苷環(huán)磷酸酯化合物

阿德福韋替諾福韋肝靶向酯

瑞禧生物WFF.2022.2