LNP023 hydrochloride 是一種有效的，具有口服活性的高選擇性的 factor B 抑制劑。LNP023 直接可逆且高親和力結(jié)合 factor B，KD為 7.9 nM。LNP023 抑制 factor B 的 IC50 值為 10 nM。

　　MCE 的所有產(chǎn)品僅用作科學(xué)研究或藥證申報(bào)，我們不為任何個(gè)人用途提供產(chǎn)品和服務(wù)

　　我們將采用定制合成服務(wù)的方式為您快速提供所需產(chǎn)品和技術(shù)服務(wù)

　　生物活性

　　Iptacopan體外研究

　　LNP023 可有效抑制 50% 人血清 (IC) 中替代補(bǔ)體途徑 (AP) 誘導(dǎo)的膜攻擊復(fù)合物 (MAC) 形成50130 nM 的值）

　　LNP023 與其他提供 IC 的蛋白酶相比具有出色的選擇性50一組 41 種人類蛋白酶的值 >30 μM，包括 AP 蛋白因子 D (>100 μM)

　　MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

　　Iptacopan體內(nèi)研究

　　LNP023（20-180 mg/kg；口服）可預(yù)防 KRN (150 μL) 誘導(dǎo)的小鼠關(guān)節(jié)炎，并在大鼠膜性腎病實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭袑?duì)預(yù)防和治療劑量有效

　　LNP023 表現(xiàn)出中等半衰期（T1/2; Wistar Han 大鼠 3.4 小時(shí)，比格犬 5.5 小時(shí)）和 C最大限度（Wistar Han 大鼠 410 nM，比格犬 2200 nM）口服給藥后（大鼠 30 和狗 10 mg/kg）

　　LNP023 展品終端消除半衰期（T1/2; Wistar Han 大鼠 7 小時(shí)，比格犬 5.6 小時(shí)），因?yàn)殪o脈給藥后血漿清除率高（分別為 8 和 2 mL/min/kg 以及分布容積大（分別為 2.3 和 0.6 L/kg）（大鼠 1.0 和, 狗 0.1 毫克/公斤).轉(zhuǎn)載自：http://www.activeinhibitor.com/yzj/937.html

　　MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

　　動(dòng)物模型：患有 KRN 誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎的 C57BL/6 小鼠

　　劑量：20、60 和 180 毫克/公斤

　　方式和頻次：口服灌胃；每天兩次（出價(jià)），為期 14 天

　　結(jié)果：阻斷 KRN 誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎。