2023年2月21日，阿斯利康和第一三共聯(lián)合開發(fā)的抗體偶聯(lián)藥物(ADC)優(yōu)赫得?(通用名：注射用德曲妥珠單抗)獲國家藥監(jiān)局批準(zhǔn)上市，單藥用于治療既往接受過一種或一種以上抗人表皮生長因子受體2(HER2)藥物治療的不可切除或轉(zhuǎn)移性HER2陽性成人乳腺癌患者。

▲?圖片來源：藥監(jiān)局官網(wǎng)

當(dāng)前，第一三共(中國)投資有限公司&阿斯利康跟益藥·藥房達(dá)成合作，即將定點(diǎn)開售優(yōu)赫得?(德曲妥珠單抗)。優(yōu)赫得?是一款抗體偶聯(lián)藥物(ADC)，本次在國內(nèi)開售將為乳腺癌患者提供新的治療選擇。

關(guān)于優(yōu)赫得?（注射用德曲妥珠單抗）

【通用名稱】注射用德曲妥珠單抗

【商品名稱】優(yōu)赫得?

【適? 應(yīng) 癥】本品單藥適用于治療既往接受過一種或一種以上抗HER2藥物治療的不可切除或轉(zhuǎn)移性 HER2陽性成人乳腺癌患者。

【? 規(guī)? 格? 】100mg/瓶

德曲妥珠單抗是一種靶向HER2的抗體偶聯(lián)藥物( ADC)?？贵w部分是一種人源化抗HER2 IgG1抗體，通過可裂解的連接子與拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑DXd偶聯(lián)。德曲妥珠單抗與腫瘤細(xì)胞上的HER2受體結(jié)合后，經(jīng)過內(nèi)化進(jìn)入腫瘤細(xì)胞，隨后其連接子被腫瘤細(xì)胞內(nèi)的溶酶體酶裂解，并釋放具有膜通透性的DXd，進(jìn)而導(dǎo)致DNA損傷和細(xì)胞凋亡。

關(guān)于乳腺癌

2020年全世界約有新發(fā)惡性腫瘤1930萬例，其中新發(fā)女性乳腺癌約230萬例(11.7%)，乳腺癌成為最常見的惡性腫瘤。乳腺癌也是中國女性中發(fā)病率最高的惡性腫瘤，預(yù)計(jì)2022年約有新發(fā)乳腺癌429105例，死亡124002例，且乳腺癌的發(fā)病率與死亡率將持續(xù)升高。

HER2是人表皮生長因子受體家族成員之一，其在信號(hào)通路傳導(dǎo)中起核心作用。HER2受體由細(xì)胞外生長因子結(jié)合區(qū)、親脂的跨膜區(qū)、胞內(nèi)區(qū)(HER2功能區(qū)具有酪氨酸激酶的活性和ATP的結(jié)合位點(diǎn))組成。HER家族受體只有形成二聚體后才能引起自身磷酸化，從而激活下游信號(hào)傳導(dǎo)通路，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞增殖和存活。

HER2陽性乳腺癌侵襲性強(qiáng)，約占乳腺癌的15%~20%。HER2陽性乳腺癌患者接受標(biāo)準(zhǔn)初始治療后，往往會(huì)出現(xiàn)進(jìn)展，因此急需更為有效的治療方案以進(jìn)一步延緩進(jìn)展和延長生存期。

參考資料

[1] 中國抗癌協(xié)會(huì)國際醫(yī)療與交流分會(huì), 中國醫(yī)師協(xié)會(huì)腫瘤醫(yī)師分會(huì)乳腺癌學(xué)組. 人表皮生長因子受體2低表達(dá)乳腺癌臨床診療共識(shí)（2022版）[J]. 中華腫瘤雜志, 2022, 44(12):1288-1295.

[2] 孫婧,張頻.HER-2陽性晚期乳腺癌治療策略[J].《中國腫瘤臨床》,2016:412-417.

[3] 彭江云,姚偉城,王永強(qiáng),鄧偉溪.HER2陽性乳腺癌治療及耐藥性研究進(jìn)展[J].嶺南現(xiàn)代臨床外科,2020:243-253.

[4] 優(yōu)赫得?注射用德曲妥珠單抗說明書