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CL 316243是一種β3-腎上腺素受體激動劑

2023-11-30 15:37 作者:MedChemExpress  | 我要投稿

CL316243是一種高效的選擇性β3-腎上腺素受體(β3-adrenoceptor)激動劑,EC50為3 nM,但其對β1/2-受體選擇性卻比較差。CL316243是一種有效的脂肪細(xì)胞脂解刺激劑,可增加棕色脂肪組織的生熱作用和代謝率。CL316243具有有潛力用于肥胖癥,糖尿病和尿失禁的相關(guān)研究。

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CL 316243是β3-腎上腺素受體激動劑::https://www.activeinhibitor.com/jdj/1470.html的生物活性 體外研究 CL 316243對大鼠心臟和大鼠比目魚肌的IC50值分別為0.6μM和1μM。 CL 316243抑制自發(fā)收縮,以濃度依賴性方式分離的大鼠逼尿肌條,平均濃度抑制50%的最大反應(yīng)2.65 nM 體內(nèi)研究 CL316243 disodium(皮下注射;0.1 mg/kg/d;每天一次;1周)提高BAT中UCP1的mRNA和蛋白表達(dá)水平,與飲食無關(guān)。 動物模型:雄性C57BL/6J小鼠,飼以高脂飲食(HFD;脂肪占45%的熱量)或控制飲食(ND;脂肪占10%的熱量)14周。 劑量:每公斤體重每天0.1毫克 給藥方式:一天一次;1個星期 結(jié)果:表現(xiàn)出對小鼠肥胖的優(yōu)良效果。

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