本次系列西安瑞禧生物小編介紹的是前體藥物，前體藥物可以通過(guò)化學(xué)結(jié)構(gòu)式改性、官能團(tuán)改性、熒光標(biāo)記、化學(xué)鍵偶聯(lián)、高分子化合物偶聯(lián)、多肽偶聯(lián)、糖類修飾、蛋白修飾、功能性分子修飾，從而改變其性質(zhì)，這篇瑞禧小編介紹的是PEG6000修飾SILY。

水飛薊素（silymarin,SILY)是從菊科植物水飛薊的果實(shí)經(jīng)提取精制而得的脂素類化合物，固體分散技術(shù)可顯著增加難溶性藥物的溶出度，能提高其口服給藥的生物利用度，用于制備固體分散體的載體材料較多，PEC聚合物因其低熔點(diǎn)、親水性和相溶性好等優(yōu)點(diǎn)而廣泛作為載體使用。

制備方法：按PEG6000-SILY比例為4:1, 5:1, 6:1, 9:1和12:1分別稱取適量PEG6000和SILY。先將 PEG6000置入瓷質(zhì)蒸發(fā)皿內(nèi)，于70℃水浴鍋上加熱至完全熔融，然后將SILY加入其中，使其均勻分散后，立即于－20℃低溫驟然冷卻，冷凍維持30min后取出。于干燥器內(nèi)放置過(guò)夜，粉碎后過(guò)80目篩，得不同比例（PEG6 000-SILY)的固體分散體（solid dispersion,SD)。稱取過(guò)80目篩的 PEG 6 000和SILY 粉末各適量，直接過(guò)80目篩數(shù)次混勻，即得不同比例（PEG 6000-SILY)的物理混合物（physical mixture,PM)。

固態(tài)藥物的加速溶解是由于表面活性劑形成膠團(tuán)，溶解而擴(kuò)散出的藥物分子可嵌入其中，這促使藥物不斷溶解成分子狀態(tài)。表面活性劑的降低界面張力作用可使藥物的潤(rùn)濕性增加，也有利于藥物的溶出。PEG6000的水溶性本身對(duì)藥物的沒(méi)有促進(jìn)作用，這可能是由于分子狀態(tài)的PEG6000不能使藥物產(chǎn)生與其溶解性質(zhì)相關(guān)的變化。

相關(guān)產(chǎn)品：

氟芬那酸修飾羧基 A-X-R-ONO2

莫芬唑酸修飾羧基 A-X-R-ONO2

噻洛芬酸修飾羧基 A-X-R-ONO2

普拉洛芬修飾羧基 A-X-R-ONO2

萘丁美酮修飾羧基 A-X-R-ONO2

青霉素修飾羧基 DOX-COOH

羧基游離氨基酰化修飾阿霉素 DOX-COOH

青霉素修飾氨基 DOX-NH2

青霉素修飾羥基 DOX-SH

青霉素修飾活性脂 DOX-NHS

羥基酯化修飾丁苯酞 OH-NBP

頭孢西丁酯化修飾羧基 USP-COOH

頭孢西丁酯化特戊酸甲酯親脂基團(tuán)

葉酸修飾靶向性紫杉醇 PGA-TAXOL

羥基靶向修飾透明質(zhì)酸接枝姜黃素 OH-HA-CUR

羧基靶向修飾透明質(zhì)酸接枝姜黃素 COOH-HA-CUR

透明質(zhì)酸修飾姜黃素 HA-CUR

羧基化修飾殼聚糖-聚乙二醇-阿霉素 COOH-CTS--PEG-DOX

殼聚糖-聚乙二醇-阿霉素 CTS--PEG-DOX

瑞禧生物WFF.2022.2