【菜鳥博士學(xué)習(xí)分享】中藥炮制之生物轉(zhuǎn)化評價
懸空七少-Caesar
中藥炮制機制的研究進展以及研究思路探討 田剛強
? ? 作為當(dāng)前中藥炮制方式中的核 心組成,中藥發(fā)酵方式的應(yīng)用也較為常見,主要原理是 利用微生物進行中藥原藥性的發(fā)揮,并且通過微生物 作用來降低藥物的毒副作用。中藥發(fā)酵屬于生物轉(zhuǎn)化 反應(yīng),并且在中藥具體發(fā)酵炮制過程中,可以利用微生 物學(xué)、生物技術(shù)進行發(fā)酵原理的體現(xiàn)。與此同時, 在實際發(fā)酵炮制過程中,可以結(jié)合具體情況利用紅花 經(jīng)地衣芽孢桿菌 C2-13,可以起到提升藥物抗氧化的 能力。因為紅花所生成的糖苷類化合物,再通過水解 后,可以起到酚羥基數(shù)目提升的作用,并且經(jīng)過水解 后,其生物利用率會得到大幅度的提升,進而最大化發(fā) 揮出藥物的藥理作用和療效。
基于化學(xué)成分轉(zhuǎn)化-腸吸收屏障網(wǎng)絡(luò)耦聯(lián)作用的 中藥炮制機制研究體系的構(gòu)建-孫娥
生物轉(zhuǎn)化研究 中藥口服后,通過人體腸道消化酶 或腸道菌的作用,中藥的藥效可能會發(fā)生變化,因此須充分 了解中藥炮制后化學(xué)成分在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化過程。將生物轉(zhuǎn)化 模型引入中藥炮制研究是一個不容忽視的研究方向,利用微 生物轉(zhuǎn)化模型模擬中藥活性成分的體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化,為闡明中 藥飲片體內(nèi)發(fā)揮作用的物質(zhì)基礎(chǔ)提供了有益的探索。常用 模型包括人工胃液、人工腸液、小腸灌流模型、腸管外翻模 型、糞便培養(yǎng)模型以及厭氧培養(yǎng)模型等[8]。其中糞便溫孵法 和消化道內(nèi)容物溫孵法是在體外研究藥物生物轉(zhuǎn)化的常用 方法,主要采用動物或人的新鮮糞便或消化道內(nèi)容物懸浮液 與藥物在厭氧條件下溫孵,檢查原型成分及其代謝物的種類 和含量,借以了解腸道菌、腸道酶轉(zhuǎn)化對藥物成分的影響。 王亞樂[9]采用大鼠糞便厭氧培養(yǎng)模型以及大鼠在體腸灌流 模型,研究了淫羊藿中主要黃酮苷類成分的生物轉(zhuǎn)化過程, 結(jié)果表明淫羊藿苷可迅速轉(zhuǎn)化為寶藿苷Ⅰ,而朝藿定 A,B,C 分別脫掉 C-7 位的葡萄糖轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的次級苷箭藿定 A,箭 藿定 B 和 2-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ,初步揭示了淫羊藿炮制 后體內(nèi)的效應(yīng)物質(zhì)基礎(chǔ)。 其次,生物轉(zhuǎn)化也是發(fā)酵中藥炮制機制研究的重要方 法。中藥發(fā)酵法歷史悠久,經(jīng)自然發(fā)酵加工而成的中藥品種 有六神曲、半夏曲、紅曲、淡豆豉、百藥煎、片仔癀等[10]。中 藥的發(fā)酵炮制過程實際上是一個生物轉(zhuǎn)化的過程,利用微生 物在生長過程中產(chǎn)生的各種酶,將藥物的成分分解轉(zhuǎn)化為新 的活性成分或?qū)⒍拘猿煞址纸?,從而提高中藥的藥效或降?毒副作用。如王秋紅等[11]基于以微生物次生代謝物和生物 轉(zhuǎn)化產(chǎn)物為藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究發(fā)酵類中藥六神曲的炮制原 理; 孫鵬等[12]通過固態(tài)發(fā)酵篩選能使附子減毒增效的微生 物,并初步探討其生物轉(zhuǎn)化機制。結(jié)果表明采用黑曲霉對附 子進行生物轉(zhuǎn)化,可使烏頭堿含量減少,新增一種毒性較小 的苯甲酰烏頭原堿,達到了減毒增效的目的,為附子炮制新 方法的深入研究提供理論依據(jù)。
中藥炮制轉(zhuǎn)化——提高中藥飲片質(zhì)量的新思路 許枬,賈天柱
生物炮制轉(zhuǎn)化 發(fā)酵炮制和酶促炮制與生物 轉(zhuǎn)化一樣,都是利用微生物或酶催化中藥成分發(fā)生轉(zhuǎn) 化,產(chǎn)生高活性產(chǎn)物,故可統(tǒng)稱為生物炮制轉(zhuǎn)化。 發(fā)酵炮制轉(zhuǎn)化是通過發(fā)酵導(dǎo)致化學(xué)成分的轉(zhuǎn) 化。傳統(tǒng)的發(fā)酵法多是固體發(fā)酵,如神曲、紅曲、淡 豆豉等,現(xiàn)代發(fā)酵還包括液體發(fā)酵或新菌種發(fā)酵。 酶促炮制轉(zhuǎn)化是通過激活內(nèi)源性酶或引入外源酶系 促使化學(xué)成分的轉(zhuǎn)化。發(fā)芽是代表性方法。生物炮 制轉(zhuǎn)化可以實現(xiàn)炮制轉(zhuǎn)化與生物轉(zhuǎn)化的有機融合,具 選擇性高、反應(yīng)條件溫和的優(yōu)點,可借助化學(xué)生物融 合轉(zhuǎn)化反應(yīng)的研究成果。因成本較低,手段多樣,故 生物炮制轉(zhuǎn)化具有良好應(yīng)用前景。
中藥炮制機制研究進展及研究思路探討 李 瓊
2. 2 生物轉(zhuǎn)化的研究: 中藥炮制機制還關(guān)注生物轉(zhuǎn)化方法的研究。在 對發(fā)酵中藥的研究中發(fā)現(xiàn),發(fā)酵技術(shù)的應(yīng)用屬于常見的中藥炮制方 式,其原理為通過微生物對中藥的發(fā)酵作用,中藥的藥效得以提高,其 毒副作用也得以減少,進一步增加了該藥物的適應(yīng)證。通俗來講,發(fā) 酵技術(shù)便是生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)應(yīng)用于中藥炮制技術(shù)最顯著的例子,因此可 從微生物學(xué)角度以及生物技術(shù)角度對發(fā)酵炮制中藥原理進行闡釋。 微生物在代謝過程中會產(chǎn)生次級代謝產(chǎn)物,以及其他類型的生物轉(zhuǎn)化 物等,中藥通過發(fā)酵作用其次級代謝物以及生物轉(zhuǎn)化物質(zhì)可能成為了 藥效物質(zhì),從而使藥效提高。 此外,中藥炮制前后,體內(nèi)應(yīng)用物質(zhì)的基礎(chǔ)研究也屬于藥物炮制 生物轉(zhuǎn)化方面的研究,傳統(tǒng)中藥一般均采用口服方式用藥,但究其過 程,采用口服方式給藥雖具有方便快捷等方面的優(yōu)勢,但在炮制過程 中,或煎煮過程中,藥物的藥效均可能存在動態(tài)性的改變,此外,在藥物進入消化系統(tǒng)的過程中,也可能與消化酶及腸道菌群發(fā)生作用,從 而減小藥效,因此,及早探索出生物轉(zhuǎn)化的原理及生物轉(zhuǎn)化的具體過 程對進一步了解中藥飲片的作用機制具有十分重要的意義。
中藥炮制機制的現(xiàn)代研究進展 馬 麗
中藥發(fā)酵炮制分析 中藥發(fā)酵技術(shù)是通過微生物作用來充分發(fā)揮中藥 原本的藥性作用。目前,中藥通過發(fā)酵炮制來降低毒 性是研究的熱點。有研究者[19]采用藥用真菌對烏頭 進行發(fā)酵處理可以降低劇毒成分烏頭堿、中烏頭堿以 及次烏頭堿的含量。目前,將發(fā)酵技術(shù)應(yīng)用于中藥炮 制的研究越來越多,借助微生物或酶的性質(zhì),可以實現(xiàn) 一些復(fù)雜的生物轉(zhuǎn)化,如分解有毒成分來降低毒性作 用,對某些中藥化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)進行修飾以得到更有 活性的成分,但是尚處于實驗研究的階段,需要深入研 究以實現(xiàn)臨床應(yīng)用[20,21]