20220901-1文獻(xiàn)搜索 BCRP P-gp MRP 質(zhì)譜定量
關(guān)鍵詞?BCRP P-gp MRP 質(zhì)譜定量
??使用基于 LC-MS/MS 的靶向蛋白質(zhì)組學(xué)監(jiān)測(cè) ABC 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白在耐藥性發(fā)展中的表達(dá)模式。
Cancer Management and Research?(IF?3.602) Pub Date : 2018-08-23 ,DOI:10.2147/cmar.s164766
Fanqi Meng,Le Zou,Tengyu Zhang,Lei Jiang,Yao Ding,Peng Yu,Jie Peng
?? 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白）的過(guò)表達(dá)，主要包括通透性糖蛋白（P-gp）、多藥耐藥（MDR）相關(guān)蛋白 1（MRP1）和乳腺癌耐藥蛋白（BCRP），是其中之一。 MDR 發(fā)展的主要原因，直接導(dǎo)致化療失敗。然而，目前在 MDR 相關(guān)研究中使用的大多數(shù)檢測(cè)方法都是定性或半定量的，而不是定量的。因此，不同實(shí)驗(yàn)的測(cè)量標(biāo)準(zhǔn)并不統(tǒng)一。此外，關(guān)于藥物對(duì)ABC轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的誘導(dǎo)作用的研究也存在許多相互矛盾的結(jié)果。因此，有必要建立P-gp、MRP1和BCRP的定量檢測(cè)方法，研究耐藥機(jī)制。方法 ...
篩選P-gp，MRP1和BCRP調(diào)節(jié)劑的細(xì)胞模型和體外分析。
Molecules?(IF?4.927) Pub Date : 2017-04-12 ,DOI:10.3390/molecules22040600
Mariline Gameiro,Renata Silva,Carolina Rocha-Pereira,Helena Carmo,Félix Carvalho,Maria de Lourdes Bastos,Fernando Remi?o
?? 和活性水平受到抑制劑，誘導(dǎo)劑和/或活化劑的存在的調(diào)節(jié)。用已知的和新合成的P-糖蛋白（P-gp）誘導(dǎo)劑和/或活化劑進(jìn)行的體外，離體和體內(nèi)研究表明，這些轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制在減少潛在有害化合物的全身暴露和特定組織通路方面是有用的。本文重點(diǎn)介紹參與多藥耐藥性的主要ABC轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白[P-gp，多藥耐藥相關(guān)蛋白1（MRP1）和乳腺癌耐藥蛋白（BCRP）]在毒理學(xué)相關(guān)組織中表達(dá)，例如血腦屏障，心血管系統(tǒng)，肝，腎和腸。此外， ...
用于篩選?P-gp、MRP1 和?BCRP?調(diào)節(jié)劑的細(xì)胞模型和體外試驗(yàn)
Molecules?(IF?4.927) Pub Date : 2017-04-08 ,DOI:10.3390/molecules22040600
Mariline Gameiro, Renata Silva, Carolina Rocha-Pereira, Helena Carmo, Félix Carvalho, Maria Bastos, Fernando Remi?o
?? 依賴性外流。它們的表達(dá)和活性水平受抑制劑、誘導(dǎo)劑和/或激活劑的存在調(diào)節(jié)。使用已知和新合成的?P-糖蛋白 (P-gp) 誘導(dǎo)劑和/或激活劑進(jìn)行的體外、離體和體內(nèi)研究表明，這些轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制在減少潛在有害化合物的全身暴露和特定組織通路方面的有用性。本文重點(diǎn)介紹與多藥耐藥有關(guān)的主要 ABC 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白 [P-gp, 多藥耐藥相關(guān)蛋白 1 (MRP1) 和乳腺癌耐藥蛋白 (BCRP)] 在具有毒理學(xué)相關(guān)性的組織中表達(dá)，例如血腦屏障、心血管系統(tǒng) ...
人類模型 RPTEC/TERT1 是評(píng)估腎臟藥物流出的相關(guān)模型嗎？
Fundamental & Clinical Pharmacology?(IF?2.747) Pub Date : 2020-11-13 ,DOI:10.1111/fcp.12631
Sonia Saib, Sophie Hodin, Zhiguo He, Olivier Delézay, Xavier Delavenne
模型相比，通過(guò)免疫熒光和液相色譜 - 高分辨率質(zhì)譜?(LC-HRMS) 的相對(duì)定量評(píng)估了幾種 ABC 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的表達(dá)。最后，進(jìn)行雙向轉(zhuǎn)運(yùn)研究以評(píng)估轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的功能和模型區(qū)分幾種藥物的能力。RPTEC/TERT1 模型形成了一個(gè)緊密的結(jié)構(gòu) (192 Ω.cm 2) 經(jīng)細(xì)胞旁通透性測(cè)定證實(shí)。蛋白質(zhì)組學(xué)分析和免疫熒光染色顯示了幾種 ABC 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的表達(dá)。然后，在本研究中，阿哌沙班的主動(dòng)外排僅證實(shí)了?P-gp?的功能。此外，RPTEC/TERT1 ...
??P-gp?和?BCRP?對(duì)大鼠 PET 成像評(píng)估的肺部藥物處置的影響
Journal of Controlled Release?(IF?11.467) Pub Date : 2022-07-08 ,DOI:10.1016/j.jconrel.2022.06.065
Severin Mairinger, Irene Hernández-Lozano, Thomas Filip, Michael Sauberer, Mathilde L?bsch, Johann Stanek, Thomas Wanek, Johannes A. Sake, Thomas Pekar, Carsten Ehrhardt, Oliver Langer
?? 6 倍，p??< 0.0001）增加。類似地，[ 11 C]厄洛替尼的腦吸收顯著（4.5倍，p?< 0.0001) 當(dāng)?P-gp?和?BCRP?活性均受損時(shí)增加。對(duì)于[ 11 C]tariquidar，組間AUC肺的差異指向與[ 11 C]厄洛替尼相似的方向，但不太明顯并且缺乏統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。我們的研究證明了肺中的功能性?P-gp?和?BCRP?在體內(nèi)的活性，并進(jìn)一步表明?P-gp?和?BCRP?在限制模型 ...
??LC-MS / MS方法在使用QconCAT技術(shù)同時(shí)定量人類腸道轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白絕對(duì)豐度中的應(yīng)用
Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis?(IF?3.571) Pub Date : 2015-02-27 ,DOI:10.1016/j.jpba.2015.02.043
M.D. Harwood,B. Achour,M.R. Russell,G.L. Carlson,G. Warhurst,A. Rostami-Hodjega
?? 驗(yàn)。采用液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜聯(lián)用（LC-MS / MS）和定量串聯(lián)（QconCAT）策略提供蛋白質(zhì)型肽標(biāo)準(zhǔn)品的定量靶向絕對(duì)蛋白質(zhì)組學(xué)方法已用于定量ATP1A1（鈉/鉀-ATPase； Na / K-ATPase），CDH17（人多肽轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1; HPT1），ABCB1（P-糖蛋白;?P-gp），ABCG2（乳腺癌耐藥蛋白;?BCRP），ABCC2（多藥耐藥相關(guān)蛋白2;?MRP2）和SLC51A（在人空腸遠(yuǎn)端（n ...
阿昔洛韋腦部分布：在血腦屏障處與?P-gp、Bcrp、Mrp2 和 Oat3 的相互作用
European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics?(IF?2.569) Pub Date : 2022-02-03 ,DOI:10.1007/s13318-021-00733-w
Yuheng Shan, Yuying Cen, Yanjin Zhang, Ruishu Tan, Jiahua Zhao, Zhiyong Nie, Jiatang Zhang, Shengyuan Yu
UC u,腦）、AUC u,腦與AUC u之比血液（K?p.uu.brain），在存在和不存在 elacridar（P-gp/Bcrp?抑制劑，7.5 mg/kg）、tariquidar（P-gp/Bcrp?抑制劑，7.5 mg/kg）、MK571 的情況下進(jìn)行評(píng)估（Mrp2 抑制劑，7.5 mg/kg）、環(huán)孢素（P-gp/Bcrp/Mrp2 抑制劑，25 mg/kg）和丙磺舒（Oat3 抑制劑，50 ...
用于打擊P-gp?/?MRP1 /?BCRP轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的萘衍生物
Bioorganic & Medicinal Chemistry?(IF?3.461) Pub Date : 2012-12-22 ,DOI:10.1016/j.bmc.2012.12.021
Nicola A. Colabufo,Marialessandra Contino,Mariangela Cantore,Elena Capparelli,Maria Grazia Perrone,Giuseppe Cassano,Giuseppe Gasparre,Marcello Leopoldo,Francesco Berardi,Roberto Perrone
為了研究障礙對(duì)P-gp?/?BCRP?/和MRP1轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白活性的作用，已經(jīng)進(jìn)行了取代的帶有惡唑，噻唑或呋喃基雜核的萘衍生物作為芳基惡唑和-噻唑衍生物的生物等排體。另外，確定萘基團(tuán)調(diào)節(jié)這些化合物的P-gp固有活性的作用。 結(jié)果表明，相對(duì)于先前在我們的SAR研究中表征的先導(dǎo)化合物，所有萘衍生物均具有可比的P-gp活性，但對(duì)BCRP和MRP1泵的活性較低。就內(nèi)在活性而言，芳基被萘基部分取代會(huì)導(dǎo)致P-gp抑制劑， ...
炎癥引起?P-gp、BCRP?和?MRP2 功能表達(dá)的變化：藥物處置的不同模型和后果概述
Pharmaceutics?(IF?6.525) Pub Date : 2021-09-23 ,DOI:10.3390/pharmaceutics13101544
Sonia Saib, Xavier Delavenne
?? ATP 結(jié)合盒 (ABC) 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白在藥物藥代動(dòng)力學(xué)中起關(guān)鍵作用。這些在生理屏障內(nèi)表達(dá)的膜轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白可能是藥代動(dòng)力學(xué)變異的來(lái)源。ABC 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白表達(dá)和功能的變化可能因此影響底物藥物的配置，導(dǎo)致不同的藥物暴露。炎癥存在于幾種急性和慢性疾病中，已被確定為藥物轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白表達(dá)調(diào)節(jié)的來(lái)源，導(dǎo)致藥物反應(yīng)的變異性。對(duì)于治療指數(shù)較窄的藥物，其監(jiān)管可能特別危險(xiǎn)。在這種情況下，許多體外和體內(nèi)模型顯示炎癥條件下 ABC 轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的表達(dá)和功能上調(diào)或下調(diào)。盡管如此， ...
藥物抑制肝腎?P-gp/BCRP?的臨床相關(guān)性：國(guó)際轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白聯(lián)盟的觀點(diǎn)
Clinical Pharmacology & Therapeutics?(IF?6.903) Pub Date : 2022-05-25 ,DOI:10.1002/cpt.2670
Kunal S. Taskar, Xinning Yang, Sibylle Neuhoff, Mitesh Patel, Kenta Yoshida, Mary?F. Paine, Kim L.R. Brouwer, Xiaoyan Chu, Yuichi Sugiyama, Jack Cook, Joseph?W. Polli, Imad Hanna, Yurong Lai, Maciej Zamek-Gliszczynski
P-糖蛋白 (P-gp) 和乳腺癌耐藥蛋白 (BCRP) 在藥物相互作用 (DDI) 和限制藥物吸收以及限制具有某些物理化學(xué)特性的藥物的腦部滲透中的作用是眾所周知的。據(jù)報(bào)道，腸道中藥物對(duì)?P-gp/BCRP?的抑制會(huì)增加對(duì)底物藥物的全身暴露。以前的國(guó)際轉(zhuǎn)運(yùn)體聯(lián)盟 (ITC) 的觀點(diǎn)討論了?P-gp/BCRP?在血腦屏障抑制的可行性及其影響。該 ITC 觀點(diǎn)詳細(xì)闡述和討論了藥物的肝腎?P-gp/BC ...
P-gp?和?BCRP?底物在猴、狗和小鼠之間腦滲透的物種差異
Drug Metabolism and Pharmacokinetics?(IF?2.041) Pub Date : 2021-10-23 ,DOI:10.1016/j.dmpk.2021.100426
Yasuto Kido, Isamu Nanchi, Yasuyuki Fusamae, Takanobu Matsuzaki, Takanori Akazawa, Hiromi Sawada, Makoto Iwasaki, Kimiko Nishida, Eiichi Tsuchiya, Tomohiko Okuda
在小鼠、食蟹猴和比格犬之間比較了 19 種藥物的腦滲透性，包括?P-糖蛋白 (P-gp) 和/或乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 底物。受試化合物在猴和狗中的腦血漿濃度比（K?p,brain）顯示出良好的相關(guān)性，而在非嚙齒動(dòng)物（猴/狗）和嚙齒動(dòng)物（小鼠）之間觀察到物種差異。特別是，猴子和狗的 12 種?P-gp?底物中的 7 種化合物的 K?p,brain值（P-gp?敲除小鼠與野生型小鼠的 K?p,brain比≥3）在猴子和狗中高 ...
通過(guò)模型CHO和HEK293細(xì)胞系轉(zhuǎn)運(yùn)安非他酮及其代謝物
Drug Metabolism Letters?Pub Date : 2019-04-30 ,DOI:10.2174/1872312813666181129101507
Lyrialle W. Han, Chunying Gao, Yuchen Zhang, Joanne Wang, Qingcheng Mao
?? T1，BCRP，MRP2或P-gp的CHO或HEK293細(xì)胞系或質(zhì)膜囊泡用于細(xì)胞或囊泡的攝取和抑制試驗(yàn)。液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜（LC-MS / MS）用于定量運(yùn)輸活性。結(jié)果BUP及其主要活性代謝物被主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)到過(guò)表達(dá)OATP1B1，OATP1B3或OATP2B1的CHO或HEK293細(xì)胞中。但是，任何OATP轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的原型抑制劑都根本無(wú)法抑制這種細(xì)胞活性的吸收。這些化合物也不被OCT1，BCRP，MRP ...
通過(guò)模型CHO和HEK293細(xì)胞系轉(zhuǎn)運(yùn)安非他酮及其代謝物。
Drug Metabolism Letters?Pub Date : 2019-01-01 ,DOI:10.2174/1872312813666181129101507
Lyrialle W Han,Chunying Gao,Yuchen Zhang,Joanne Wang,Qingcheng Mao
?? T1，BCRP，MRP2或P-gp的CHO或HEK293細(xì)胞系或質(zhì)膜囊泡用于細(xì)胞或囊泡的攝取和抑制試驗(yàn)。液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜（LC-MS / MS）用于定量運(yùn)輸活性。結(jié)果BUP及其主要活性代謝物被主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)到過(guò)表達(dá)OATP1B1，OATP1B3或OATP2B1的CHO或HEK293細(xì)胞中。然而，任何OATP轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的原型抑制劑都根本不能抑制這種細(xì)胞活性的吸收。這些化合物也不被OCT1，BCRP，MRP ...
P-gp和Bcrp作為腦外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白對(duì)鼠腦中[18 F] FPEB攝取的影響。
SYNAPSE?(IF?2.537) Pub Date : 2019-07-25 ,DOI:10.1002/syn.22123
Ki-Hye Jung,Se Jong Oh,Kyung Jun Kang,Sang Jin Han,Kyung Rok Nam,Ji Ae Park,Kyo Chul Lee,Yong Jin Lee,Jae Yong Choi
FPEB的大腦攝取是否受到P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌抗性蛋白（Bcrp）作為嚙齒動(dòng)物外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的影響。為了評(píng)估這種可能的調(diào)節(jié)，在這些轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的藥理或遺傳消融的動(dòng)物模型中進(jìn)行了正電子發(fā)射斷層掃描研究。與對(duì)照條件相比，當(dāng)用tariquidar阻斷P-gp時(shí)，[18 F] FPEB的大腦攝取增加了8％-12％。在P-gp基因敲除小鼠中，例如Mdr1a / b（-/-）和Mdr1a / b（-/-）Bcrp1（-/- ...
P-gp和BCRP的雙重抑制可提高嚙齒類動(dòng)物口服Topotecan的生物利用度。
Pharmaceutics?(IF?6.525) Pub Date : 2021-04-15 ,DOI:10.3390/pharmaceutics13040559
Jaeok Lee, Jiyeon Kang, Na Yun Kwon, Aneesh Sivaraman, Ravi Naik, So Young Jin, A Reum Oh, Jae-Ho Shin, Younghwa Na, Kyeong Lee, Hwa Jeong Lee
? 已經(jīng)對(duì)P-糖蛋白（P-gp）抑制進(jìn)行了研究，以克服癌癥化學(xué)療法中的多藥耐藥性，但由于低/毒性作用而在臨床試驗(yàn)中失敗。最近，已經(jīng)研究了轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白和天然衍生物的雙重調(diào)節(jié)以克服該限制。在以前的研究中，我們研究了天然來(lái)源的P-gp抑制劑在體外和體內(nèi)對(duì)乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）的抑制作用。P-gp抑制劑增加了抗癌藥物拓?fù)涮婵担═PT）（P-gp和BCRP的底物，盡管對(duì)BCRP具有更高的親和力）在過(guò)量表達(dá)BCR ...
SMS調(diào)節(jié)Caco-2細(xì)胞中P-gp和MRP2的表達(dá)和功能。
Cell Biology and Toxicology?(IF?6.819) Pub Date : 2016-07-09 ,DOI:10.1007/s10565-016-9348-7
Guiying Jin,Yang Li,Yuwen Zhu,Lisha Du,Junkai Yan,Qing Yang
細(xì)胞中特殊的膜蛋白家族。在Caco-2細(xì)胞中通過(guò)siRNA特異性抑制SMS1或SMS2顯著降低了P-糖蛋白（P-gp）和多藥耐藥蛋白2（MRP2）的表達(dá)和功能，而不是其他藥物轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白MRP1，MRP3，PEPT1，OATP2B1，和BCRP。在穩(wěn)定的SMS1過(guò)表達(dá)的Caco-2細(xì)胞系中，P-gp和MRP2的表達(dá)水平以及轉(zhuǎn)錄因子孕烷X受體（PXR）的表達(dá)上調(diào)，并且信號(hào)通路janus蛋白酪氨酸激酶2（ ...
DMARDs在自身免疫性疾病治療中對(duì)P-gp，MRPs，BCRP的表達(dá)和功能的影響。
Biomedicine & Pharmacotherapy?(IF?7.419) Pub Date : 2018-07-20 ,DOI:10.1016/j.biopha.2018.06.015
Yi-Jin Wu,Chun Wang,Wei Wei
的ATP能量依賴型跨膜蛋白，其主要功能是利用ATP水解產(chǎn)生的能量將結(jié)合到質(zhì)膜上的底物轉(zhuǎn)移。該家族還與多種疾病中的多藥耐藥性（MDR）密切相關(guān)。在ABC轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白中，P-糖蛋白（P-gp），多藥耐藥相關(guān)蛋白（MRP）和乳腺癌耐藥蛋白（BCRP）是與MDR相關(guān)的主要成員。目前，已經(jīng)在癌癥中對(duì)這些轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白在治療失敗中的作用進(jìn)行了廣泛的研究和綜述。但是，它們很少在自身免疫性疾?。ˋID）中描述。AID是一組病因不明的慢性炎癥性疾病。援助' ...
恩曲他濱是MATE1的底物，但不是OCT1，OCT2，P-gp，BCRP或MRP2轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的底物。
Xenobiotica?(IF?1.997) Pub Date : 2016-04-06 ,DOI:10.3109/00498254.2016.1158886
Josef Reznicek,Martina Ceckova,Lukas Cerveny,Fabian Müller,Frantisek Staud
起藥代動(dòng)力學(xué)藥物-藥物相互作用（DDI）的潛力。這項(xiàng)研究的目的是調(diào)查藥物轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白P-gp（ABCB1），BCRP（ABCG2），MRP2（ABCC2），OCT1（SLC22A1），OCT2（SLC22A2）或MATE1（SLC47A1）是否可以介導(dǎo)恩曲他濱的主動(dòng)跨細(xì)胞轉(zhuǎn)移。 2.我們?cè)诜€(wěn)定表達(dá)P-gp，BCRP，MRP2，OCT1，OCT2和/或MATE1的MDCK細(xì)胞極化單層中進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)測(cè)定。在研 ...
缺氧可通過(guò)抑制MRP1和P-gp的表達(dá)并增強(qiáng)MRP1和P-gp阻滯劑的化學(xué)增敏作用來(lái)削弱非小細(xì)胞肺癌對(duì)阿霉素的耐藥性。
Cellular Oncology?(IF?7.051) Pub Date : 2016-06-15 ,DOI:10.1007/s13402-016-0285-5
Yu-Lun Chen,Tsung-Ying Yang,Kun-Chieh Chen,Chieh-Liang Wu,Shih-Lan Hsu,Chi-Mei Hsueh
藥蛋白1（MRP1）和P-糖蛋白（P-gp）在NSCLC細(xì)胞對(duì)阿霉素（DOX）耐藥中的作用，以及MRP1和P-經(jīng)DOX處理的NSCLC細(xì)胞上的gp阻滯劑。 方法在不存在或存在MK571的情況下，在5種不同的NSCLC衍生細(xì)胞系（親本CH27，A549，H1299，H460和DOX抗性CH27）中評(píng)估了DOX對(duì)細(xì)胞存活，DOX外排以及MRP1和P-gp表達(dá)的影響。常氧和低氧條件下的MRP1抑制劑）或維拉帕米（P-gp抑制劑）。 ...
ATP結(jié)合盒蛋白BCRP，MRP1和P-gp在人臍帶中的表達(dá)和定位。
Xenobiotica?(IF?1.997) Pub Date : 2015-09-25 ,DOI:10.3109/00498254.2015.1091118
Zoe Riches,Gurinder Walia,Jacob M Berman,Tricia E Wright,Abby C Collier
?? 胎兒?jiǎn)卧g分配物質(zhì)方面發(fā)揮作用。在這里，我們確定了ATP結(jié)合盒（ABC）轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白BCRP（ABCG2），P-gp（ABCB1）和MRP1（ABCC1）在人臍帶中的表達(dá)和定位。 2.在25/25個(gè)樣本中檢測(cè)到BCRP和MRP1的mRNA，而在5/25樣本中檢測(cè)到P-gp。相對(duì)于18S而言，BCRP，MRP1和P-gp的ABC轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白mRNA表達(dá)分別為25.6±0.3、26.5±0.6和22.2±0 ...
5-氧-六氫喹啉衍生物作為P-gp，MRP1和BCRP轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的調(diào)節(jié)劑，可克服癌細(xì)胞中的多藥耐藥性
Toxicology and Applied Pharmacology?(IF?4.46) Pub Date : 2018-11-02 ,DOI:10.1016/j.taap.2018.10.025
Sara Ranjbar,Ruttiros Khonkarn,Alexis Moreno,Hélène Baubichon-Cortay,Ramin Miri,Mehdi Khoshneviszadeh,Luciano Saso,Najmeh Edraki,Pierre Falson,Omidreza Firuzi
中包括P-糖蛋白（P-gp?/ ABCB1），多藥耐藥相關(guān)蛋白1（MRP1 / ABCC1）和乳腺癌的耐藥性蛋白（BCRP?/ ABCG2）。這些轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的調(diào)節(jié)劑可能有助于克服MDR。此外，利用附帶敏感性（CS）可能是有效治療癌癥的另一種方法。十二個(gè)新穎的5-氧代-六氫喹啉衍生物在C 4處具有不同的芳族取代基，而在C 3處具有2-吡啶基烷基羧酸酯取代基合成并通過(guò)流式細(xì)胞術(shù)測(cè)定過(guò)表達(dá)的P-gp，MR ...
P-gp?/ ABCB1和BCRP?/ ABCG2在胎盤和胎兒中的表達(dá)和功能更新。
Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology?(IF?4.936) Pub Date : 2018-07-17 ,DOI:10.1080/17425255.2018.1499726
Lyrialle W Han,Chunying Gao,Qingcheng Mao
???P-gp和BCRP在主要是人，小鼠，大鼠和豚鼠的胎盤和胎兒中的表達(dá)和功能進(jìn)行綜述。專家意見(jiàn)：盡管跨物種的胎盤和胎兒組織中P-gp和BCRP的表達(dá)和功能有許多共性，但表達(dá)水平和時(shí)間變化卻存在明顯差異。需要進(jìn)一步的研究以量化這些轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的蛋白質(zhì)豐度，并在功能上評(píng)估其在各個(gè)妊娠階段的活性。結(jié)合種間差異的知識(shí)和所運(yùn)輸藥物的分?jǐn)?shù)的概念，我們可以更好地預(yù)測(cè)這些運(yùn)輸工具對(duì)胎兒藥物暴露的影響程度。 ...
riociguat與直接口服抗凝劑的P-gp和BCRP轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白介導(dǎo)的藥物相互作用的體外評(píng)估。
Fundamental & Clinical Pharmacology?(IF?2.747) Pub Date : 2019-08-14 ,DOI:10.1111/fcp.12504
Elodie Jacqueroux,Clément Mercier,Victor Margelidon-Cozzolino,Sophie Hodin,Laurent Bertoletti,Xavier Delavenne
?H）。riociguat和DOACs的藥代動(dòng)力學(xué)受外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（例如P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌抗性蛋白（BCRP））的影響。這項(xiàng)工作旨在使用體外模型評(píng)估riociguat與DOACs的P-gp和BCRP介導(dǎo)的藥物相互作用。在不存在和存在濃度增加的瑞奧西（（0.5-100μm）的情況下，在MDCK-MDR1和MDCK-BCRP模型中研究了阿哌沙班和利伐沙班的雙向滲透性。隨后將計(jì)算出的流出比用于確 ...
TGF-β1通過(guò)HOTAIR / miR-145軸升高肝細(xì)胞癌中的P-gp和BCRP。
Biopharmaceutics & Drug Disposition?(IF?1.831) Pub Date : 2019-01-31 ,DOI:10.1002/bdd.2172
Jiehong Kong,Yajing Qiu,Yuan Li,Hongjian Zhang,Weipeng Wang
45表達(dá)降低。然后，探索了miR-145在P-gp和BCRP表達(dá)中的調(diào)控作用。結(jié)果表明，miR-145通過(guò)與P-gp和BCRP的3'-非翻譯區(qū)（3'-UTR）結(jié)合而抑制了P-gp和BCRP蛋白的表達(dá)?？傊覀兊难芯拷沂玖艘环N新的機(jī)制，該機(jī)制解釋了TGF-β1誘導(dǎo)的肝癌MDR通過(guò)經(jīng)由SMAD4 / HOTAIR / miR-145軸上調(diào)P-gp和BCRP。 ...
PI3K亞基P110α和P110β是克服癌癥中P-gp和BCRP介導(dǎo)的MDR的潛在靶標(biāo)。
Molecular Cancer?(IF?41.444) Pub Date : 2020-01-17 ,DOI:10.1186/s12943-019-1112-1
Lei Zhang,Yidong Li,Qianchao Wang,Zhuo Chen,Xiaoyun Li,Zhuoxun Wu,Chaohua Hu,Dan Liao,Wei Zhang,Zhe-Sheng Chen
介導(dǎo)了MAPK的下調(diào)。?P-gp和BCRP。GSK-2110183對(duì)AKT的抑制作用表明P-gp和BCRP的下調(diào)與廣義AKT失活無(wú)關(guān)。進(jìn)行了免疫熒光，免疫沉淀，MTT，流式細(xì)胞術(shù)和JC-1染色分析，以研究癌細(xì)胞中P-gp和BCRP介導(dǎo)的MDR逆轉(zhuǎn)。還使用ATPase分析和結(jié)構(gòu)分析來(lái)分析BAY-1082439特異性靶向PI3K110α和110β并非特異性影響P-gp和BCRP的潛在機(jī)制。結(jié)果通過(guò)同時(shí) ...
p-gp/abcb1 和?bcrp/abcg2 在胎盤和胎兒中的表達(dá)和功能的更新
Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology?(IF?4.936) Pub Date : 2018-08-03 ,DOI:10.1080/17425255.2018.1499726
Lyrialle W. Han, Chunying Gao, Qingcheng Mao
? 2018 年 2 月）對(duì)主要人類、小鼠、大鼠和豚鼠胎盤和胎兒中?P-gp?和?BCRP?表達(dá)和功能的綜合文獻(xiàn)綜述。專家意見(jiàn)：雖然跨物種的胎盤和胎兒組織中?P-gp?和?BCRP?的表達(dá)和功能有許多共性，但在表達(dá)水平和時(shí)間變化方面存在明顯差異。需要進(jìn)一步的研究來(lái)量化這些轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的蛋白質(zhì)豐度，并從功能上評(píng)估它們?cè)诓煌焉镫A段的活動(dòng)。結(jié)合種間差異的知識(shí)和藥物轉(zhuǎn)運(yùn)分?jǐn)?shù)的概念，我們可以更好地預(yù)測(cè)這些轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白對(duì)胎兒 ...
正常血液-睪丸屏障和原發(fā)性睪丸腫瘤中藥物外排泵，P-gp，BCRP，MRP1和MRP2的分布。
European Journal of Cancer?(IF?10.002) Pub Date : 2004-09-03 ,DOI:10.1016/j.ejca.2004.05.010
J Bart,H Hollema,H J M Groen,E G E de Vries,N H Hendrikse,D T Sleijfer,T D Wegman,W Vaalburg,W T A van der Graaf
P-gp，MRP1，MRP2和BCRP以及血管因子VIII抗體進(jìn)行半定量評(píng)分。在正常的睪丸中，P-gp和BCRP由肌樣細(xì)胞和腔內(nèi)毛細(xì)血管內(nèi)皮壁強(qiáng)烈表達(dá)，P-gp也由Leydig細(xì)胞表達(dá)。在Sertoli細(xì)胞的基底側(cè)和Leydig細(xì)胞上觀察到MRP1。MRP2僅由肌樣細(xì)胞弱表達(dá)。精原細(xì)胞瘤和非精原細(xì)胞瘤表達(dá)P-gp和/或BCRP和/或MRP1，淋巴瘤強(qiáng)烈表達(dá)P-gp，弱表達(dá)BCRP，而MRP1不表達(dá) ...
bEnd3細(xì)胞的細(xì)胞旁緊密性和外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白P-gp和BCRP的功能性表達(dá)。
Neurological Research?(IF?2.529) Pub Date : 2018-04-24 ,DOI:10.1080/01616412.2018.1460701
Shu Yang,Hong Jin,Zhigang Zhao
了外排轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）的細(xì)胞旁緊密性和功能性表達(dá)，證明其是一種有用的BBB模擬生物系統(tǒng)和藥理研究。方法通過(guò)RT-PCR和Western blot驗(yàn)證P-gp，BCRP和緊密連接蛋白o(hù)ccludin，claudin-5和ZO-1的存在。通過(guò)測(cè)量親水性標(biāo)記路西法黃的滲透性來(lái)評(píng)估bEnd3單層的緊密度。通過(guò)使用若丹明123（R123）作為P-gp底物和維拉帕米作 ...
用 PET 成像評(píng)估?P-gp?和?BCRP?在控制雙底物的大腦分布和膽汁排泄方面的功能冗余
Pharmaceutics?(IF?6.525) Pub Date : 2021-08-18 ,DOI:10.3390/pharmaceutics13081286
Irene Hernández-Lozano, Severin Mairinger, Alexander Traxl, Michael Sauberer, Thomas Filip, Johann Stanek, Claudia Kuntner, Thomas Wanek, Oliver Langer
???P-糖蛋白 (P-gp) 和乳腺癌耐藥蛋白 (BCRP) 共定位于血腦屏障，在那里它們顯示出功能冗余以限制雙?P-gp/BCRP?底物藥物的腦分布。我們使用正電子發(fā)射斷層掃描 (PET) 和代謝穩(wěn)定的?P-gp/BCRP?底物 [ 11 C] tariquidar、[ 11 C] 厄洛替尼和 [ 11 C] elacridar 來(lái)評(píng)估是否存在與 BBB 相似的功能冗余肝臟，其中兩種轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白都介導(dǎo)藥物的膽汁排泄。野生型、Abcb1a/b ...
P-gp?(Mdr1a/1b)、BCRP?(Bcrp1) 和?P-gp/BCRP?抑制劑對(duì)伊馬替尼體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的影響。
Investigational New Drugs?(IF?3.651) Pub Date : 2008-05-01 ,DOI:10.1007/s10637-008-9138-z
Roos L Oostendorp,Tessa Buckle,Jos H Beijnen,Olaf van Tellingen,Jan H M Schellens
和泮托拉唑都顯著增加了口服伊馬替尼在野生型和?P-gp/BCRP?基因敲除小鼠中的 AUC。這種較低的清除率不是由于膽汁排泄的（進(jìn)一步）減少。糞便排泄在?P-gp?和?P-gp/BCRP?敲除小鼠中顯著減少，但在?BCRP?敲除小鼠中沒(méi)有，而與單個(gè)?P-gp?或?BCRP?敲除或野生小鼠相比，P-gp/BCRP?敲除小鼠的腦滲透顯著更高。型老鼠?？傊c代謝消除相比，P-gp
