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脂質(zhì)載體改性修飾前體藥物

2022-03-08 10:13 作者:ruixibio  | 我要投稿

TPGS是一種聚合度為23的聚乙二醇鏈,具有較好的熱穩(wěn)定性,在空氣中能夠穩(wěn)定存在,對光、氧、氧化劑以及自由基作用穩(wěn)定,對堿不穩(wěn)定。TPGS是一種非離子型表面活性劑,含有極性親水性的聚乙二醇長鏈和非極性疏水性的維生素E。

TPGS到達(dá)細(xì)胞膜基頂后可直接與P-糖蛋白相互作用,抑制ATP酶的活性,從而逆轉(zhuǎn)P-糖蛋白介導(dǎo)的多藥耐藥,并抑制P-糖蛋白介導(dǎo)的藥物傳遞。


在脂質(zhì)體表面引入兩親性的TPGS分子,可降低免疫系統(tǒng)對脂質(zhì)體的識別和清除,延長其體循環(huán)時間。與PEG修飾的脂質(zhì)體相比,TPGS修飾的脂質(zhì)體其藥物包封率更高,加之TPGS的增溶作用,可使藥物的釋放更快,釋放率更高。


TPGS中PEG長鏈對胰腺酶有較大的空間位阻,以其修飾脂質(zhì)體后,可明顯增強(qiáng)脂質(zhì)體的穩(wěn)定性,從而用于蛋白質(zhì)類,以及一些在胃腸道中降解嚴(yán)重的藥物口服給藥系統(tǒng),以提高藥物的口服生物利用度。


TPGS由于其兩親性的結(jié)構(gòu),且安全無毒,具有良好的生物相容性和生物降解性,已成為一種新型的藥用輔料,倍受廣大藥劑工作者的青睞。目前,P-糖蛋白抑制作用和良好的表面活性劑性質(zhì)成為TPCS最具潛力的應(yīng)用特性。


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天冬氨?;鞍酌敢种瀑嚢彼?/p>

瑞禧生物WFF.2022.2

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