GSK-1070916是有效，選擇性，ATP競(jìng)爭(zhēng)型的極光激酶B/C （aurora B/C） 抑制劑，K一世 值分別為0.38和1.5 nM。

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生物活性

體外研究

GSK-1070916 用 K 有效抑制 Aurora B/INCENP 和 Aurora C/INCENP 激酶一世s 分別為 0.38±0.29 和 1.45±0.35 nM，但對(duì) Aurora A/TPX2 的效力較低，K一世492±61 nM。GSK-1070916 還通過 IC 抑制 FLT1、TIE2、SIK、FLT4 和 FGFR150值分別為 42、59、70、74 和 78 nM。用 GSK-1070916 處理 A549 人肺癌細(xì)胞可產(chǎn)生有效的抗增殖作用（EC50=7納米）。 GSK-1070916 抑制一組腫瘤細(xì)胞系，并顯示 o 抑制所有具有平均 EC 的細(xì)胞系中 HH3-S10 的磷酸化50 值范圍從 8 到 118 nM; GSK-1070916https://www.medchemexpress.cn/GSK-1070916.html

MCE 尚未獨(dú)立確認(rèn)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)研究

在植入人結(jié)腸腫瘤 （HCT116） 異種移植物的裸鼠中，腹腔注射單劑量 GSK-1070916 以劑量依賴性方式抑制 HH3-S10 磷酸化。GSK-1070916 的重復(fù) ip 給藥在 8 種腫瘤類型中的 4 種中產(chǎn)生完全或部分的抗腫瘤活性 [肺，A549；結(jié)腸，HCT116；急性髓性白血病（AML），HL60；和慢性粒細(xì)胞白血病，K562]，8 種腫瘤中的 3 種疾病穩(wěn)定（結(jié)腸，Colo205；肺，H460；和乳腺，MCF-7），以及 8 種腫瘤類型（結(jié)腸，SW620）中的一種腫瘤生長延遲。GSK-1070916 的日常給藥通常具有良好的耐受性

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實(shí)驗(yàn)參考方法

GSK-107091的細(xì)胞檢測(cè)

將一組腫瘤細(xì)胞系接種在推薦生長培養(yǎng)基中的 96 孔板中，并在 37°C 和 5% CO2 中孵育2過夜。第二天，細(xì)胞用 GSK-1070916 的系列稀釋液處理。此時(shí)，一組細(xì)胞用 CellTiter-Glo 處理等于 0 （T=0） 測(cè)量的時(shí)間。與化合物孵育 6 至 7 天后，使用 CellTiter-Glo 試劑測(cè)量細(xì)胞增殖

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動(dòng)物實(shí)驗(yàn)方法

小鼠：通過將腫瘤細(xì)胞懸液（A549、SW620、HCT116、H460、MCF-7、HL60、K562）或腫瘤片段（Colo205）皮下注射到裸體（A549、SW620、HCT116、H460、MCF-7、 HL60 和 Colo205）或嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷（SCID；K562）小鼠。當(dāng)腫瘤體積達(dá)到 80 至 200 毫米時(shí)3，將小鼠隨機(jī)分成每組 5 至 10 只小鼠的組。GSK-1070916 以 25、50 或 100 mg/kg 的劑量每天給藥一次，連續(xù) 5 天，連續(xù) 5 天，兩個(gè)（Colo205 和 HL60）或三個(gè)（A549、SW620、HCT116、H460、MCF-7）的時(shí)間表， K562） 循環(huán)。腫瘤每周測(cè)量?jī)纱?/p>

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