膜片鉗實(shí)驗(yàn)|膜片鉗檢測服務(wù)|電生理實(shí)驗(yàn)服務(wù)|離子通道檢測服務(wù)
N-甲基-D-天門冬氨酸受體(N-methyl-D-aspartate receptor,NMDARs)是谷氨酸受體(glutamate receptor,GluRs)的一種亞型,屬于配體和電壓雙控的離子通道,由已知的7種亞單位(NR1、NR2A-D、NR3A-B)組成四聚體復(fù)合物。谷氨酸受體依其結(jié)構(gòu)和功能特征分為離子通道型受體和代謝型受體。離子通道型受體主要位于突觸后膜致密區(qū),包括N-甲基-D-天門冬氨酸受體(NMDARs),NMDARs所構(gòu)成的配體門控的陽離子通道對Ca2+有較高的通透性。功能性NMDARs主要是由2個NR1亞單位結(jié)合2個NR2亞單位形成異源四聚體復(fù)合物,如:NR1/NR2A;NR1/NR2B或NR1/NR2A/NR2B。其中NR2B 亞單位由1456個氨基酸組成,分子量為180 KDa,屬跨膜糖蛋白,脫糖基化后分子量約為160 KDa;細(xì)胞膜外N末端含有糖基化位點(diǎn),細(xì)胞膜內(nèi)C-末端有蛋白激酶磷酸化位點(diǎn),主要參與配體識別、胞漿內(nèi)蛋白相交互作用的調(diào)控。NR2B是皮質(zhì)和海馬體中表達(dá)的主要NR2 /NMDA受體亞基,并在學(xué)習(xí)和記憶的形成等認(rèn)知過程、痛覺信息的傳遞感受過程、神經(jīng)損傷及一些神經(jīng)退行性疾病的病理過程發(fā)揮重要的作用。艾芬地爾Ifenprodil是一種新型N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體拮抗劑,可選擇性抑制含有NR2B亞基的受體。因此,它已被廣泛用作體外和體內(nèi)研究NMDA受體亞型NR2B的工具,以及作為NMDA受體性質(zhì)和調(diào)節(jié)的分子研究的工具。愛思益普電生理團(tuán)隊(duì)構(gòu)建了人源NR1/NR2B膜片鉗檢測方法,已有豐富的藥物篩選經(jīng)驗(yàn)。
