為華生物分享 納米粒的制備材料-PLGA


納米粒的制備材料有多種,如聚酯類、聚氰基丙烯酸烷酯(PBCA、PiBCA)、兩親性嵌段共聚物(Mal-PEG、mPEG)、樹枝狀高分子(PAMAM)及殼聚糖等。各種材料制備的納米粒,都具有作為藥物運(yùn)載工具治療神經(jīng)系統(tǒng)疾病的潛能。聚乳酸羥基乙酸(PLGA)即屬于聚酯類可生物降解的高分子聚合物,是乳酸(LA)和羥基乙酸(GA)的嵌段共聚物。同屬于聚酯類的材料亦有聚乳酸(PLA)、聚己內(nèi)酯(PCL),對于等分子量的聚酯類而言,PLGA相比于PLA和PCL,其生物降解半衰期最小,且PLGA可通過調(diào)節(jié)LA和GA的比例,更好的調(diào)節(jié)其降解性能。PLGA已被美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)和歐洲藥品質(zhì)量管理局(EDQM)批準(zhǔn)作為藥用輔料收錄到藥典。聚乳酸羥基乙酸(PLGA)納米粒是一種目前針對藥物和基因跨血腦屏障所采用的較有前景傳遞系統(tǒng)。
PLGA納米載藥系統(tǒng) PLGA納米粒是由乳酸(LA)和羥基乙酸(GA)組成的嵌段共聚物為材料制備而得到的亞微米級(jí)(<1 μm)的聚合物膠體顆粒,生物相容性高,并且在體內(nèi)通過Krebs循環(huán)消除后得到的產(chǎn)物是水和二氧化碳,因此以PLGA作為制備納米粒的材料,刺激性小,毒副作用小。PLGA納米粒的粒徑通常在納米級(jí),具有良好的組織透過性和靶向性,可保護(hù)被包封的大分子藥物免受酶的降解,并且改變了藥物在體內(nèi)的動(dòng)力學(xué)行為和組織分布。 PLGA納米粒本身具有諸多優(yōu)點(diǎn),然而,對于未經(jīng)修飾的納米粒本身,依舊有許多其固有的缺點(diǎn)和局限。PLGA納米粒表面所帶有的表面電荷,降低了細(xì)胞對其的攝取效率,并且未經(jīng)修飾的PLGA納米粒血液循環(huán)時(shí)間較短,難以穿過血腦屏障。為使PLGA納米粒能在臨床中得到充分利用,還需要進(jìn)行更深入的研究。
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