Dabrafenib （GSK2118436A） 是ATP競爭型的 Raf 抑制劑，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分別為 5 nM 和 0.6 nM。

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　　生物活性

　　體外研究

　　含0.01 μM GSK1120212的Dabrafenib （GSK2118436, 1 μM）在NRAS突變克隆中抑制90%以上的細胞生長。GSK2118436足以減少A375中的S6P磷酸化。Dabrafenib抑制polyp介導的血管屏障通透性、炎癥生物標志物上調(diào)、白細胞粘附/遷移、核因子-κB、腫瘤壞死因子-α和白細胞介素-6的激活和/或產(chǎn)生。Dabrafenib https://www.medchemexpress.cn/Dabrafenib.html通過增強人內(nèi)皮細胞中細胞粘附分子（CAMs）的表達，抑制HMGB1的釋放，下調(diào)HMGB1依賴的炎癥反應。

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

　　體內(nèi)研究

　　服用達拉法非尼的女性生殖道大多不成熟，沒有排卵的跡象，與年齡匹配的對照組相似；然而，經(jīng)dab治療的女性陰道角化和組織學上開放

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

　　實驗參考方法

　　細胞試驗

　　為了進行長期增殖試驗，細胞被鍍并用含有10%胎牛血清的RMPI-1640中的化合物或化合物的組合處理12天。在試驗過程中至少更換一次復合處理。12天后，細胞用50%乙醇中0.5%亞甲基藍染色。使用平板掃描儀捕獲圖像。

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　　動物實驗

　　選取26只10周齡、時間配對、無病毒抗體的SD （Crl:CD[SD]）雌性大鼠作為測試系統(tǒng)的幼鼠。從第20天到第23天觀察交配的母犬的自然分娩情況（分娩完成的天稱為PND 0）。分娩完成后，在PND 3和6天進行產(chǎn)仔檢查，包括性別鑒定、幼崽個體體重和外部形態(tài)學檢查。根據(jù)臨床體征和體重選取母鹿及其凋落物進行研究，根據(jù)臨床觀察和PND 3凋落物平均體重將所選母鹿及其凋落物隨機分組。在PND 3或4時，幼崽被挑選為4只雄性和5只雌性，只在必要時進行最少的培育以獲得理想的性別比例，這樣就可以盡可能地保持自然的幼崽。原始水壩和寄養(yǎng)水壩的幼仔都有記錄。所有幼犬都是通過爪紋識別的。在可能的范圍內(nèi)，非垃圾伴侶被分配到子集。DAB以0.5%羥丙基甲基纖維素K15M混懸液、0.1% （v/v） Tween80在純凈水中配制而成，根據(jù)日體重按5 ml/kg劑量灌胃幼年雌雄大鼠。

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