Doxycycline是蛋白酶MMP抑制劑
Doxycycline 是一種具有口服活性的四環(huán)素抗生素,是廣譜的金屬蛋白酶 (MMP) 抑制劑,具有抗菌活性和抗癌細(xì)胞增殖活性。
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Doxycycline生物活性
體外研究
多西環(huán)素Doxycycline(0.01-10?g/mL, 4 d)僅在高濃度下影響膠質(zhì)瘤細(xì)胞的生長。
多西環(huán)素(0.01-10?g/mL, 24 h)降低SVG細(xì)胞中MT-CO1蛋白含量,濃度為1?g/mL或更高。
多西環(huán)素Doxycycline(100 ng/mL, 1?g/mL;24 h)減少人細(xì)胞系的增殖。
多西環(huán)素(0 ~ 250 μM, 72 h)抑制乳腺癌細(xì)胞的細(xì)胞活力。
MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
Doxycycline細(xì)胞活力測定
細(xì)胞系:lnt -229、G55、U343膠質(zhì)瘤細(xì)胞
濃度:0.01、0.1、1或10?g/mL
時(shí)間:4天
結(jié)果:高濃度(10?g/mL)對膠質(zhì)瘤細(xì)胞生長有影響。
體內(nèi)研究
多西環(huán)素(灌胃);200或800毫克/公斤;每天一次;3個(gè)月)在未治療的HT小鼠中以劑量依賴的方式降低MMP-9活性。
MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。
動物模型:6月齡雌性雜合子col3a1缺陷(HT)小鼠
劑量:200或800毫克/公斤
給藥方式:灌胃;200或800毫克/公斤;每天一次;3個(gè)月
結(jié)果:活性MMP-9呈劑量依賴性降低。