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驚人發(fā)現(xiàn)!DSPE-PEG-COOH在納米顆粒和膠束表面修飾的應(yīng)用竟如此精彩!

2023-10-21 13:55 作者:yu-si-yi-yao  | 我要投稿

DSPE-PEG3400-COOH、二硬脂?;字R掖及?聚乙二醇 羧基、磷脂聚乙二醇羧酸、dspe-peg-cooh
同義詞:1,2-二硬脂?;?sn-甘油-3-磷酸乙醇胺PEG酸、磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇-羧基


溶劑:Water(水)、Methanol(甲醇)、Chloroform、?DMF、DMSO等常規(guī)有機(jī)溶劑。


性狀:基于不同的分子量,呈白色/類(lèi)白色固體,或粘稠液體。

穩(wěn)定性:冷藏保存,避免反復(fù)凍融。

反應(yīng)性基團(tuán):羧酸(-COOH)
對(duì)以下物質(zhì)有反應(yīng)性:伯胺基(-NH2)
脂質(zhì)類(lèi)型:C18,飽和
分子量(PEG ):2000、3400、5000

DSPE-PEG-COOH可用于納米顆粒、脂質(zhì)體等載體的表面修飾,增加載體的穩(wěn)定性和生物相容性,并實(shí)現(xiàn)特定的功能化修飾。例如,將DSPE-PEG-COOH修飾的納米顆粒與靶向配體結(jié)合,可以實(shí)現(xiàn)靶向識(shí)別和遞送。

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1.?納米顆粒的表面修飾

???DSPE-PEG-COOH可以用于修飾納米顆粒的表面,以增加其穩(wěn)定性和靶向性。通過(guò)將DSPE-PEG-COOH與納米顆粒表面的疏水區(qū)域相互作用,可以形成一層穩(wěn)定的PEG外殼,防止納米顆粒在生物體內(nèi)被識(shí)別和清除。此外,DSPE-PEG-COOH的COOH基團(tuán)可以用于進(jìn)一步的功能化修飾,如與靶向配體結(jié)合,實(shí)現(xiàn)納米顆粒的靶向遞送。例如,一項(xiàng)研究中,將DSPE-PEG-COOH修飾在納米顆粒表面,并與HER2受體結(jié)合的配體(如抗HER2抗體)共修飾,實(shí)現(xiàn)了對(duì)HER2陽(yáng)性腫瘤細(xì)胞的靶向遞送。

下面將介紹DSPE-PEG-COOH在納米顆粒的表面修飾上的應(yīng)用。

1. 納米顆粒的合成:

???首先,需要合成具有疏水性的納米顆粒,如通過(guò)油水乳化法、溶劑沉淀法等方法。這些納米顆粒通常由疏水性的有機(jī)物或無(wú)機(jī)物組成,并具有藥物遞送的功能。

2. DSPE-PEG-COOH的修飾:

???接下來(lái),需要將DSPE-PEG-COOH修飾到納米顆粒的表面。這可以通過(guò)直接反應(yīng)或插入法來(lái)實(shí)現(xiàn)。在直接反應(yīng)法中,將DSPE-PEG-COOH與納米顆粒表面上的官能團(tuán)進(jìn)行反應(yīng),如羰基、硫醇等。而在插入法中,DSPE-PEG-COOH通過(guò)疏水作用與納米顆粒自組裝形成的疏水區(qū)域相互作用,實(shí)現(xiàn)修飾。

3. 形成穩(wěn)定的PEG外殼:

???DSPE-PEG-COOH修飾后,形成一層穩(wěn)定的PEG外殼。PEG具有良好的生物相容性和水溶性,可以提高納米顆粒的穩(wěn)定性,并減少與生物體中的蛋白質(zhì)和細(xì)胞的非特異性相互作用。此外,PEG還可以增加納米顆粒在生物體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間,從而提高藥物的療效。

4. 靶向遞送的應(yīng)用:

???DSPE-PEG-COOH的COOH基團(tuán)可以用于進(jìn)一步的功能化修飾,實(shí)現(xiàn)納米顆粒的靶向遞送。例如,可以與特定的配體結(jié)合,如抗體、肽或糖基化配體等,以實(shí)現(xiàn)對(duì)特定靶點(diǎn)的識(shí)別和靶向遞送。這些配體可以通過(guò)共修飾的方法與DSPE-PEG-COOH共同修飾在納米顆粒表面。

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舉例來(lái)說(shuō),一項(xiàng)研究中,利用油水乳化法合成了一種具有疏水性的納米顆粒,然后通過(guò)直接反應(yīng)法將DSPE-PEG-COOH修飾到納米顆粒的表面。最后,利用共修飾的方法,將靶向腫瘤細(xì)胞的配體(如抗HER2抗體)與DSPE-PEG-COOH一同修飾在納米顆粒表面。通過(guò)這種納米顆粒的修飾,實(shí)現(xiàn)了對(duì)HER2陽(yáng)性腫瘤細(xì)胞的靶向遞送,提高了藥物的療效并減少了對(duì)非靶向組織的毒性。

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總的來(lái)說(shuō),DSPE-PEG-COOH在納米顆粒的表面修飾上可以形成穩(wěn)定的PEG外殼,提高納米顆粒的穩(wěn)定性和生物相容性。通過(guò)其COOH基團(tuán)的作用,可以實(shí)現(xiàn)納米顆粒的靶向遞送,提高藥物的靶向性和治療效果。這種修飾方法在納米顆粒藥物遞送領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用前景。

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2.?納米膠束的表面修飾

???DSPE-PEG-COOH也可以用于修飾納米膠束的表面,以增加其穩(wěn)定性和生物相容性。納米膠束是一種由疏水性和親水性分子自組裝形成的納米粒子,其表面通常需要修飾以提高穩(wěn)定性和避免被免疫系統(tǒng)清除。通過(guò)將DSPE-PEG-COOH修飾在納米膠束表面,可以形成一層穩(wěn)定的PEG外殼,提高納米膠束的穩(wěn)定性,并減少其與蛋白質(zhì)的非特異性相互作用。此外,DSPE-PEG-COOH的COOH基團(tuán)也可以用于進(jìn)一步的功能化修飾,實(shí)現(xiàn)納米膠束的靶向遞送。例如,一項(xiàng)研究中,將DSPE-PEG-COOH修飾在納米膠束表面,并與受體結(jié)合的配體(如RGD肽)共修飾,實(shí)現(xiàn)了對(duì)腫瘤細(xì)胞的靶向遞送。

下面將介紹DSPE-PEG-COOH在納米膠束的表面修飾上的應(yīng)用。

1. 納米膠束的合成:

???首先,需要合成具有疏水性的納米膠束,如通過(guò)溶劑沉淀法、溶液擴(kuò)散法等方法。這些納米膠束通常由疏水性的有機(jī)物或無(wú)機(jī)物組成,并具有藥物遞送的功能。

2. DSPE-PEG-COOH的修飾:

???接下來(lái),需要將DSPE-PEG-COOH修飾到納米膠束的表面。這可以通過(guò)直接反應(yīng)、插入法或共混法來(lái)實(shí)現(xiàn)。在直接反應(yīng)法中,將DSPE-PEG-COOH與納米膠束表面上的官能團(tuán)進(jìn)行反應(yīng),如羰基、硫醇等。而在插入法中,DSPE-PEG-COOH通過(guò)疏水作用與納米膠束自組裝形成的疏水區(qū)域相互作用,實(shí)現(xiàn)修飾。在共混法中,將DSPE-PEG-COOH與納米膠束一同添加到溶液中,通過(guò)疏水作用與納米膠束相互作用,實(shí)現(xiàn)修飾。

3. 形成穩(wěn)定的PEG外殼:

???DSPE-PEG-COOH修飾后,形成一層穩(wěn)定的PEG外殼。PEG具有良好的生物相容性和水溶性,可以提高納米膠束的穩(wěn)定性,并減少與生物體中的蛋白質(zhì)和細(xì)胞的非特異性相互作用。此外,PEG還可以增加納米膠束在生物體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間,從而提高藥物的療效。


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