藥物通過化學結構式改性-ESIPT改性HPQ水溶性
HPQ不溶于水的熒光物質,分子內質子轉移(ESIPT)發(fā)射熒光的HPQ衍生化合物的合成,包括2-(2,-羥苯基)-4-(3H)-HPQ,HPQ適用于檢測細胞和相對應的酶活性,如檢測糖苷酶、磷酸酶以及硫酸酶的活性,當酶作用于這些物質,有較強的熒光且有不溶于水的物質產生。
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2-(2,-磷酸化羥苯基)-6-碘-4-(3H)-HPQ能用于治療腫瘤的放射性1251,經熒光光譜、FTIR、MS和NMR的結構。其具有較好的水溶性,可迅速被人體吸收并參與循環(huán),在CA組織表面和特定酶(如堿性磷酸酶)作用下水解。
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2-(2,-磷酸化羥苯基)-6-碘-4-(3氫)-HPQ的合成:

結論:這類水溶性化合物2-(2,-磷酸化羥苯基)-6-碘-4-(3氫)-HPQ,中的磷酸基團很容易被堿性水解酶除去,轉變?yōu)樗苄韵鄬^弱的酚羥基,同時由于分子間氫鍵作用,使產物2-(2,-羥苯基)-6-1251-4-(3氫)-HPQ的水溶性進一步降低。這種酶水解的方法可改變物質的水溶性,從而通過酶沉淀的方法解決放射性物質在生物體內的穩(wěn)定性。
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瑞禧生物WFF.2022.2