人類激酶組包括518種已知的蛋白激酶和大約20種脂質(zhì)激酶。到目前為止，大多數(shù)蛋白激酶抑制劑藥物都針對高度保守的ATP結(jié)合位點(diǎn)。雖然一些低選擇性的抑制劑已被證明通過解除多種激酶依賴途徑有效抑制癌細(xì)胞生長，但高選擇性藥物由于其優(yōu)越的安全性能，被越來越多的新藥研發(fā)者關(guān)注。在尋找高選擇性抑制劑的過程中，針對激酶譜的高通量篩選（HTS）成為一個(gè)重要的鑒定方法，激酶譜篩選是激酶抑制劑選擇性評價(jià)的重要標(biāo)準(zhǔn)。

目前人體內(nèi)發(fā)現(xiàn)的518中蛋白激酶可以分為七類，即AGC、CAMK、CMGC、TK、TKL、STE、CK1,蛋白激酶參與人體內(nèi)細(xì)胞增殖、分化、凋亡等生理過程，與人體疾病如腫瘤等，密切相關(guān)。目前FDA已經(jīng)批準(zhǔn)了38個(gè)小分子激酶抑制劑，正同GPCR齊頭并進(jìn)，成為人體疾病的重要干預(yù)靶點(diǎn)。

518種靶點(diǎn)涉及數(shù)量龐大復(fù)雜的通路，在抑制劑研發(fā)過程中，判斷抑制劑是否有脫靶效應(yīng)，進(jìn)而進(jìn)一步調(diào)整結(jié)構(gòu)，降低藥物副作用，來完成一種具有高選擇性的抑制劑，應(yīng)用激酶譜篩選來進(jìn)行一個(gè)大范圍的普篩，就很有必要，可以在大方向上擁有一定的指導(dǎo)性。目前很多家公司都可以提供激酶譜服務(wù)，例如Thermo、RBC、Life Technologies等，所使用的方法也各不相同，像同位素法、RE-FRET、AdaptaTM Screening、ADP-Glo等方法。不過，無論哪種方法，目前想要同時(shí)完成數(shù)量眾多的激酶檢測，至少需要兩種以上的檢測方法同時(shí)檢測，如何綜合考量不同方法之間所檢測出來抑制率的差異以及優(yōu)化檢測方法也是目前激酶譜檢測的一個(gè)待解決的問題。

我司目前可以提供CDK激酶家族、TK激酶家族、80小譜、217譜、330純野生激酶譜、以及416全激酶大譜以及各類可滿足客戶要求的定制激酶譜。

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